富馬酸比索洛爾片是一種高選擇性的β1-腎上腺受體拮抗劑，無內(nèi)在擬交感活性和膜穩(wěn)定活性。那么，富馬酸比索洛爾片藥代動(dòng)力學(xué)是有怎樣呢？

富馬酸比索洛爾片對(duì)于所有適應(yīng)癥：應(yīng)在早晨并可以在進(jìn)餐時(shí)服用本品。用水整片送服，不應(yīng)咀嚼。本品需按照醫(yī)生處方使用。高血壓或心絞痛的治療：通常每日一次，每次5mg富馬酸比索洛爾。輕度高血壓患者可以從2.5mg富馬酸比索洛爾開始治療。如果效果均不明顯，劑量可增至每日一次，每次10mg富馬酸比索洛爾。本品劑量應(yīng)該根據(jù)個(gè)體情況進(jìn)行調(diào)整，應(yīng)特別注意脈搏和治療效果。本品宜長期用藥。無醫(yī)囑不可改變本藥的劑量，也不宜中止服藥。如需停藥時(shí)，應(yīng)逐漸停用，不可突然中斷。冠心病患者尤需特別注意。

富馬酸比索洛爾片藥代動(dòng)力學(xué)是從胃腸道幾乎完全被吸收(>90％)。由于肝臟首過效應(yīng)很小(<10％)，故其表現(xiàn)出高達(dá)約90％的生物利用度。比索洛爾的血漿蛋白結(jié)合率約為30％，分布容積為3．5升/公斤，總清除率約為15升／小時(shí)。每天一次給藥后血漿半衰期為10～12小時(shí)，在血漿中可維持24小時(shí)。比索洛爾通過兩條途徑從體內(nèi)排出。50％通過肝臟代謝為無活性的代謝產(chǎn)物然后從腎臟排出，剩余50％以原形藥的形式從腎臟排出。由于藥物從腎臟和肝臟清除的比例相同，輕中度肝、腎臟功能異?；颊卟恍枰M(jìn)行劑量調(diào)整。對(duì)于慢性穩(wěn)定性心力衰竭伴有肝功能受損或腎功能不全的患者的藥代動(dòng)力學(xué)尚無研究。比索洛爾的動(dòng)力學(xué)為線性，與年齡無關(guān)。與健康志愿者比較，慢性心力衰竭患者(NYHAIII級(jí))的血漿比索洛爾水平較高，半衰期延長。每天口服10mg后達(dá)穩(wěn)態(tài)時(shí)的最大血漿濃度為64士21ng/ml，半衰期為17&plusmn;5小時(shí)。

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（實(shí)習(xí)編緝：陳志方）