一.糖尿病,不是禁忌癥
由于兒茶酚胺作用于β2-受體影響糖代謝,因此選擇性β-受體阻滯劑(美托洛爾,比索洛爾)相比于非選擇性β-受體阻滯劑(普萘洛爾)不太可能引起低血糖。
所有β-受體阻滯劑,均可不同程度地掩蓋震顫和心動(dòng)過(guò)速等低血糖癥狀,但不會(huì)掩蓋低血糖相關(guān)的大汗。
但是,對(duì)于不穩(wěn)定的糖尿病患者,或頻繁發(fā)生低血糖反應(yīng)的糖尿病患者,或正在使用胰島素的患者,應(yīng)注意監(jiān)測(cè)血糖水平。
二.用法用量,必須個(gè)體化
美托洛爾主要由肝藥酶CYP2D6代謝。
美托洛爾在正常人群中的半衰期為3-5個(gè)小時(shí),在慢代謝患者中的半衰期可延長(zhǎng)1倍,而在快代謝患者中的半衰期明顯縮短。因此,美托洛爾劑量必須個(gè)體化。
用于高血壓:一次100~200mg,分1至2次服用。若每天服藥一次,務(wù)必證實(shí)血壓在24小時(shí)內(nèi)都得到控制。
美托洛爾可通過(guò)影響房室結(jié)和竇房結(jié)而減慢心率,尤其是降低休息時(shí)心率。
作為患者,應(yīng)該監(jiān)測(cè)靜止心率。如果未降低心率,說(shuō)明劑量不足;如果心率過(guò)低(小于55次/分),說(shuō)明劑量偏大。
三.普通片(膠囊),應(yīng)空腹服用
進(jìn)餐時(shí)服用,美托洛爾的生物利用度增加40%。為什么要應(yīng)空腹服藥?
美托洛爾的嚴(yán)重不良反應(yīng)是心動(dòng)過(guò)緩和房室傳導(dǎo)阻滯。美托洛爾不可給予心率<45次/分、P-Q間期>0.24秒的患者。
雖然食物可增加美托洛爾的生物利用度,但是患者每天的飲食結(jié)構(gòu)不同,若餐時(shí)服用可增加體內(nèi)血藥濃度波動(dòng),進(jìn)而影響其療效和增加不良反應(yīng)發(fā)生風(fēng)險(xiǎn)。
四.同為緩釋片,廠家不同用法不同
所有緩釋片或控釋片嚴(yán)禁嚼碎或壓碎后服用。
相同的給藥劑量,美托洛爾緩釋片的峰濃度僅為普通片的1/4,控制心率更平穩(wěn),安全性更高。同時(shí)攝入食物不影響其生物利用度。
目前,臨床常用的緩釋片有:琥珀酸美托洛爾緩釋片和酒石酸美托洛爾緩釋片。
琥珀酸美托洛爾,在37℃水中的溶解度顯著低于酒石酸美托洛爾,可制備成膜控型緩釋微丸。琥珀酸美托洛爾緩釋片可以按刻痕掰開(kāi)服用。
酒石酸美托洛爾,在37℃水中的溶解度較大,難以制備成膜控型緩釋微丸。酒石酸美托洛爾緩釋片屬骨架型緩釋片,不可掰開(kāi)服用。
五.停藥,要慢慢來(lái)
長(zhǎng)期服用β-受體阻滯劑,可使β-受體的表達(dá)上調(diào)。
如果突然停用β-受體阻滯劑,由于大量的β-受體可被兒茶酚胺利用,促進(jìn)心臟和血管收縮,形成血壓反彈;患有缺血性心臟病的患者可誘發(fā)心絞痛發(fā)作,甚至心肌梗死。
美托洛爾整個(gè)停藥時(shí)間至少用2周時(shí)間,可逐漸每3天減少50%,直至最后減至25mg。在此期間,特別是對(duì)于已知伴有缺血性心臟病的患者應(yīng)進(jìn)行密切監(jiān)測(cè)。
β-受體阻滯劑之間種類(lèi)調(diào)整不會(huì)引起血壓反彈。
高血壓。心絞痛。伴有左心室收縮功能異常的癥狀穩(wěn)定的慢性心力衰竭。
健客價(jià): ¥67用于治療高血壓、心絞痛、心肌梗死、肥厚型心肌病、主動(dòng)脈夾層、心律失常、甲狀腺機(jī)能亢進(jìn)、心臟神經(jīng)官能癥等。近年來(lái)尚用于心力衰竭的治療,此時(shí)應(yīng)在有經(jīng)驗(yàn)的醫(yī)師指導(dǎo)下使用。
健客價(jià): ¥7.5高血壓。心絞痛。伴有左心室收縮功能異常的癥狀穩(wěn)定的慢性心力衰竭。
健客價(jià): ¥19高血壓、心絞痛等。
健客價(jià): ¥20.5高血壓、心絞痛等。
健客價(jià): ¥18用于高血壓,心絞痛,伴有左心室收縮功能異常的癥狀穩(wěn)定的慢性心力衰竭。
健客價(jià): ¥39用于治療高血壓、心絞痛、心肌梗死、肥厚型心肌病、主動(dòng)脈夾層、心律失常、甲狀腺功能亢進(jìn)、心臟神經(jīng)官能癥等。近年來(lái)尚用于心力衰竭的治療,此時(shí)應(yīng)在有經(jīng)驗(yàn)的醫(yī)師指導(dǎo)下使用。
健客價(jià): ¥9.9用于治療高血壓、心絞痛、心肌梗死、肥厚型心肌病、主動(dòng)脈夾層、心律失常、甲狀腺機(jī)能亢進(jìn)、心臟神經(jīng)官能癥等。近年來(lái)尚用于心力衰竭的治療,此時(shí)應(yīng)在有經(jīng)驗(yàn)的醫(yī)師指導(dǎo)下使用。
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