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德國(guó)科學(xué)家發(fā)現(xiàn)可有效抗癌的候選新藥

2017-06-14 來源:癌癥藥物網(wǎng)  標(biāo)簽: 掌上醫(yī)生 喝茶減肥 一天瘦一斤 安全減肥 cps聯(lián)盟 美容護(hù)膚
摘要:最近,來自德國(guó)的科學(xué)家們?cè)趪?guó)際學(xué)術(shù)期刊CancerLetters上發(fā)表了一篇新文章,他們?cè)谶@篇文章中介紹了一種新型抗腫瘤小分子藥物能夠通過抑制MNK1的激酶活性達(dá)到抗癌效果。

  BAY1143269是一種具有強(qiáng)力作用和特異性的MNK1小分子抑制劑新藥物,BAY1143269能夠強(qiáng)烈抑制MNK1底物eIF4E的磷酸化,參與腫瘤發(fā)生的MNK1下游靶點(diǎn)能夠被BAY1143269下調(diào),在體內(nèi)實(shí)驗(yàn)中,BAY1143269單獨(dú)治療能夠在腫瘤異種移植模型上表現(xiàn)出顯著效果,BAY1143269與化療藥物聯(lián)合可以延緩體內(nèi)腫瘤的再生長(zhǎng)。

  最近,來自德國(guó)的科學(xué)家們?cè)趪?guó)際學(xué)術(shù)期刊CancerLetters上發(fā)表了一篇新文章,他們?cè)谶@篇文章中介紹了一種新型抗腫瘤小分子藥物能夠通過抑制MNK1的激酶活性達(dá)到抗癌效果。

  最近幾年,mRNA翻譯起始過程作為一種開發(fā)癌癥治療方法的新靶點(diǎn)得到了越來越多的關(guān)注。癌基因產(chǎn)物eIF4E是MNK1的一種主要底物,也是癌癥相關(guān)PI3K和MAPK信號(hào)途徑的交匯點(diǎn)。而MNK1也與細(xì)胞轉(zhuǎn)化和腫瘤發(fā)生有密切關(guān)聯(lián),因此MNK1成為開發(fā)癌癥治療方法的一個(gè)很有前景的新靶點(diǎn)。

  在這項(xiàng)研究中,研究人員通過高通量篩選和先導(dǎo)優(yōu)化過程找到了一種新型MNK1小分子抑制劑——BAY1143269。在激酶實(shí)驗(yàn)中,BAY1143269表現(xiàn)出對(duì)MNK1的強(qiáng)力和特異性抑制。通過靶向MNK1的激酶活性,這種小分子藥物還會(huì)強(qiáng)烈調(diào)節(jié)MNK1下游參與細(xì)胞周期,細(xì)胞凋亡,免疫應(yīng)答和上皮間充質(zhì)轉(zhuǎn)化的因子,并且這種作用在體外和體內(nèi)實(shí)驗(yàn)環(huán)境下都存在。除此之外,單獨(dú)使用BAY1143269對(duì)癌細(xì)胞系和人源非小細(xì)胞肺癌異種移植模型表現(xiàn)出非常強(qiáng)大的作用效果,與標(biāo)準(zhǔn)化療方法聯(lián)合使用還可以阻止腫瘤的再生長(zhǎng)。

  這些結(jié)果表明,BAY1143269是一種強(qiáng)力并且特異性的MNK1小分子抑制劑,能夠通過抑制MNK1的激酶活性影響參與腫瘤發(fā)生的其他因子。該研究為癌癥治療提供了新的候選藥物。

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