莫西沙星為第四代喹諾酮類廣譜抗菌藥,和其他喹諾酮類藥物相比(左氧氟沙星、環(huán)丙沙星),其化學(xué)結(jié)構(gòu)中不含氟,因此,嚴格來講,莫西沙星不能稱之為氟喹諾酮類藥物。
目前,莫西沙星批準的適應(yīng)證為:(1)成人的上呼吸道和下呼吸道感染,如急性鼻竇炎、慢性支氣管炎急性發(fā)作、社區(qū)獲得性肺炎;(2)成人的皮膚和軟組織感染。(3)成人的復(fù)雜腹腔感染包括混合細菌感染,如膿腫。
但臨床上,常有使用莫西沙星治療泌尿系感染的案例,而說明書并未批準莫西沙星治療泌尿系感染,這樣用藥合理嗎?
抗菌藥物要取得好的抗感染療效,必須要滿足兩點:
藥效學(xué):所選抗菌藥物的抗菌譜必須覆蓋感染的常見致病菌,且有較好的抗菌活性;
藥動學(xué):所選抗菌藥物必須能夠到達感染部位,且有較高的濃度。
泌尿系感染根據(jù)有無排尿機制功能和解剖異常(如尿路梗阻、尿流不暢、結(jié)石、尿路畸形、膀胱輸尿管反流等)分為復(fù)雜性尿路感染和非復(fù)雜性尿路感染。非復(fù)雜性尿路感染主要的致病菌為腸桿菌科的大腸桿菌,其次為腸球菌,而復(fù)雜性尿路感染的致病菌除了上述細菌外,還可能有銅綠假單胞菌。
莫西沙星的藥效學(xué)
我們來看一下莫西沙星的藥效學(xué),莫西沙星對大腸桿菌和腸球菌有較好的抗菌活性,但對銅綠假單胞菌僅為中度敏感(說明書),而2009年發(fā)表在《中華結(jié)核和呼吸雜志》上的《合理應(yīng)用喹諾酮類抗菌藥物治療下呼吸道感染專家共識》指出:
在臨床常用的喹諾酮類藥物中,環(huán)丙沙星和左氧氟沙星對銅綠假單胞菌的抗菌活性最強,所以也被稱為「抗假單胞菌喹諾酮」。近年來新研發(fā)的氟喹諾酮類藥物如加替沙星、吉米沙星、加雷沙星和莫西沙星等對銅綠假單胞菌感染均無臨床應(yīng)用價值。
莫西沙星的藥動學(xué)
我們再來看一下莫西沙星的藥動學(xué),莫西沙星在肝臟中代謝成無活性的代謝物,也就是說代謝后就不能殺菌,莫西沙星給藥量的45%以原型排泄,經(jīng)腎臟排泄出20%,糞便排出25%,也就是說,只有給藥量的20%在治療泌尿系感染中可以發(fā)揮作用。
權(quán)威的書籍如何評價
《熱病》在治療急性非復(fù)雜性腎盂腎炎中的藥物選擇方案中提到「莫西沙星NAI400mgqd可能有效」。而ABX指南(感染性疾病的診斷與治療)寫道「與環(huán)丙沙星和左氧氟沙星相比,莫西沙星抗假單胞菌活性差,在尿液中藥物濃度低,因此復(fù)雜性泌尿系感染不應(yīng)使用莫西沙星」。
從以上分析我們是否可以做出以下推斷:
?。?)莫西沙星治療非復(fù)雜性泌尿系感染,可能有效,但不確切,有待驗證;
?。?)莫西沙星治療復(fù)雜性泌尿系感染,藥效學(xué)方面,抗菌譜不能很好覆蓋銅綠假單胞菌,藥動學(xué)方面,在尿液中藥物濃度低,不宜用來治療復(fù)雜性泌尿系感染;
?。?)與左氧氟沙星相比,在治療泌尿系感染方面,莫西沙星無論是在合規(guī)性方面(左氧氟沙星被批準由于治療泌尿系感染,而莫西沙星未被批準,屬于超說明書用藥),還是從用藥經(jīng)濟學(xué)考慮(莫西沙星價格較左氧氟沙星高),都無首選的道理。
目前國內(nèi)外的應(yīng)用現(xiàn)狀
美國無論是FDA還是非FDA,批準的適應(yīng)證(結(jié)核)都無治療泌尿系感染,但在文獻檢索中發(fā)現(xiàn),俄羅斯和中國有使用莫西沙星治療泌尿系感染的報道,而且評價效果還不錯。
分析了這么多,治療泌尿系感染,選用用莫西沙星是否合理,您怎么看?
莫西沙星的適應(yīng)癥為治療患有上呼吸道和下呼吸道感染的成人(≥18歲),如:急 性竇炎、慢性支氣管炎急性發(fā)作、社區(qū)獲得性肺炎,以及皮膚和軟組織感染。
健客價: ¥74清熱通淋,利尿止痛,補腎固本。用于熱淋,小便赤澀熱痛及泌尿系感染。
健客價: ¥50利福布汀膠囊:AIDS(艾滋)病人鳥分枝桿菌感染綜合征,肺炎,慢性抗藥性肺結(jié)核。 鹽酸莫西沙星片:莫西沙星的適應(yīng)癥為治療患有上呼吸道和下呼吸道感染的成人(≥18歲),如:急 性竇炎、慢性支氣管炎急性發(fā)作、社區(qū)獲得性肺炎,以及皮膚和軟組織感染。
健客價: ¥742清熱利濕,通淋排石。用于濕熱下注之小便淋漓澀痛、尿路結(jié)石、泌尿系感染。
健客價: ¥7.5本品為免疫增強劑,用于細胞免疫功能受抑制的患者反復(fù)發(fā)作的上、下呼吸道感染、中耳炎、泌尿系感染和婦科感染。用以減少急性發(fā)作的次數(shù),縮短病程,減輕發(fā)作的程度;也可作為急性感染時抗生素的輔助用藥。
健客價: ¥20清熱通淋,利尿止痛,補腎固本。用于熱淋,小便赤澀熱痛及泌尿系感染。
健客價: ¥45清熱利濕,通淋排石。用于膀胱濕熱,石淋澀痛,尿路結(jié)石,泌尿系感染屬肝膽膀胱濕熱者。
健客價: ¥28清熱、利濕通淋。用于下焦?jié)駸崴聼崃?。癥見小便頻急、尿道刺痛、尿液混濁、口干苦等,以及急性下尿路泌尿系感染見于上述癥狀者。
健客價: ¥34解表清里,清熱解毒。用于呼吸道炎、支氣管炎、肺炎、急性扁桃體炎。也可用于泌尿系感染、膽道感染。
健客價: ¥28傣醫(yī):退埋通喃罕勒。兵攏牛賀占波,攏泵。中醫(yī):清熱利濕,涼血止血。用于濕熱蘊結(jié)所致,尿血,尿頻,尿急,尿痛,泌尿系感染見上述癥候者。
健客價: ¥55清利濕熱,活血解毒,去黃止痛。適用于濕熱蘊結(jié)所致發(fā)熱,黃疸,小便黃赤,惡心嘔吐,納呆,脅痛腹脹,舌苔黃膩或厚膩干白,或濕熱下注所致尿道灼熱刺痛、小腹脹痛,以及傳染性病毒性肝炎、急性膽囊炎、急性泌尿系感染等見有上述證候者。
健客價: ¥148清熱、利濕通淋。用于下焦?jié)駸崴聼崃堋0Y見小便頻急、尿道刺痛、尿液混濁、口干苦等,以及急性下尿路泌尿系感染見于上述癥狀者。
健客價: ¥66.3清熱利尿,明目,消積。用于腎炎水腫,泌尿系感染、結(jié)石,腸炎,痢疾,小二疳積,眼角膜炎,黃疸型肝炎;外用治青竹蛇咬傷。
健客價: ¥17本品適用于敏感菌引起的各種感染,如: 1.上呼吸道感染:鼻竇炎、扁桃體炎、咽炎、中耳炎等。? 2.下呼吸道感染:急性支氣管炎、慢性支氣管炎急性發(fā)作、肺炎、肺膿腫和支氣管擴張合并感染等。? 3.泌尿系感染:膀胱炎、尿道炎、腎盂腎炎、前列腺炎、盆腔炎、淋球菌尿路感染及軟性下疳等。? 4.皮膚和軟組織感染:癤、膿腫、蜂窩組織炎、傷口感染等。? 5.其它感染:骨髓炎、敗血癥、腹膜炎和手術(shù)后感
健客價: ¥20清利濕熱,活血解毒,去黃止痛。適用于濕熱蘊結(jié)所致發(fā)熱,黃疸,小便黃赤,惡心嘔吐,納呆,脅痛腹脹,舌苔黃膩或厚膩干白,或濕熱下注所致尿道灼熱刺痛、小腹脹痛,以及傳染性病毒性肝炎、急性膽囊炎、急性泌尿系感染等見有上述證候者。
健客價: ¥730清利濕熱,活血解毒,去黃止痛。適用于濕熱蘊結(jié)所致發(fā)熱,黃疸,小便黃赤,惡心嘔吐,納呆,脅痛腹脹,舌苔黃膩或厚膩干白,或濕熱下注所致尿道灼熱刺痛、小腹脹痛,以及傳染性病毒性肝炎、急性膽囊炎、急性泌尿系感染等見有上述證候者。
健客價: ¥1450