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治療泌尿系感染 選用莫西沙星合理嗎?

摘要:莫西沙星為第四代喹諾酮類廣譜抗菌藥,和其他喹諾酮類藥物相比(左氧氟沙星、環(huán)丙沙星),其化學結(jié)構中不含氟,因此,嚴格來講,莫西沙星不能稱之為氟喹諾酮類藥物。

  目前,莫西沙星批準的適應證為:

 ?。?)成人的上呼吸道和下呼吸道感染,如急性竇炎、慢性支氣管炎急性發(fā)作、社區(qū)獲得性肺炎;

 ?。?)成人的皮膚和軟組織感染。

  (3)成人的復雜腹腔感染包括混合細菌感染,如膿腫。

  但臨床上,常有使用莫西沙星治療泌尿系感染的案例,而說明書并未批準莫西沙星治療泌尿系感染,這樣用藥合理嗎?

  抗菌藥物要取得好的抗感染療效,必須要滿足兩點:

  藥效學:所選抗菌藥物的抗菌譜必須覆蓋感染的常見致病菌,且有較好的抗菌活性;

  藥動學:所選抗菌藥物必須能夠到達感染部位,且有較高的濃度。

  泌尿系感染根據(jù)有無排尿機制功能和解剖異常如尿路梗阻、尿流不暢、結(jié)石、尿路畸形、膀胱輸尿管反流等分為復雜性尿路感染和非復雜性尿路感染。非復雜性尿路感染主要的致病菌為腸桿菌科的大腸桿菌,其次為腸球菌,而復雜性尿路感染的致病菌除了上述細菌外,還可能有銅綠假單胞菌。

  莫西沙星的藥效學

  我們來看一下莫西沙星的藥效學,莫西沙星對大腸桿菌和腸球菌有較好的抗菌活性,但對銅綠假單胞菌僅為中度敏感(說明書),而2009年發(fā)表在《中華結(jié)核和呼吸雜志》上的《合理應用喹諾酮類抗菌藥物治療下呼吸道感染專家共識》指出:

  在臨床常用的喹諾酮類藥物中,環(huán)丙沙星和左氧氟沙星對銅綠假單胞菌的抗菌活性最強,所以也被稱為「抗假單胞菌喹諾酮」。近年來新研發(fā)的氟喹諾酮類藥物如加替沙星、吉米沙星、加雷沙星和莫西沙星等對銅綠假單胞菌感染均無臨床應用價值。

  莫西沙星的藥動學

  我們再來看一下莫西沙星的藥動學,莫西沙星在肝臟中代謝成無活性的代謝物,也就是說代謝后就不能殺菌,莫西沙星給藥量的45%以原型排泄,經(jīng)腎臟排泄出20%,糞便排出25%,也就是說,只有給藥量的20%在治療泌尿系感染中可以發(fā)揮作用。

  權威的書籍如何評價

  《熱病》在治療急性非復雜性腎盂腎炎中的藥物選擇方案中提到「莫西沙星NAI400mgqd可能有效」。而ABX指南(感染性疾病的診斷與治療)寫道「與環(huán)丙沙星和左氧氟沙星相比,莫西沙星抗假單胞菌活性差,在尿液中藥物濃度低,因此復雜性泌尿系感染不應使用莫西沙星」。

  從以上分析我們是否可以做出以下推斷:

  (1)莫西沙星治療非復雜性泌尿系感染,可能有效,但不確切,有待驗證;

  (2)莫西沙星治療復雜性泌尿系感染,藥效學方面,抗菌譜不能很好覆蓋銅綠假單胞菌,藥動學方面,在尿液中藥物濃度低,不宜用來治療復雜性泌尿系感染;

 ?。?)與左氧氟沙星相比,在治療泌尿系感染方面,莫西沙星無論是在合規(guī)性方面(左氧氟沙星被批準由于治療泌尿系感染,而莫西沙星未被批準,屬于超說明書用藥),還是從用藥經(jīng)濟學考慮(莫西沙星價格較左氧氟沙星高),都無首選的道理。

  目前國內(nèi)外的應用現(xiàn)狀

  美國無論是FDA還是非FDA,批準的適應證(結(jié)核)都無治療泌尿系感染,但在文獻檢索中發(fā)現(xiàn),俄羅斯和中國有使用莫西沙星治療泌尿系感染的報道,而且評價效果還不錯。

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