利伐沙班是一種口服,具有生物利用度的Xa因子抑制劑,其選擇性地阻斷Xa因子的活性位點,且不需要輔因子(例如抗凝血酶Ⅲ)以發(fā)揮活性。通過內(nèi)源性及外源性途徑活化X因子為Xa因子(FXa),在凝血級聯(lián)反應(yīng)中發(fā)揮重要作用。
利伐沙班在人體劑量依賴性抑制Xa因子活性,應(yīng)用Neoplastin®試劑測定的凝血酶原時間(PT)、活化部分凝血活酶 時間(aPTT)及HepTest®肝素定量檢測可見劑量依賴性延長。抗Xa因子活性同樣受利伐沙班影響。
利伐沙班片是治療什么病的?
利伐沙班片的適應(yīng)癥包括:1.用于擇期髖關(guān)節(jié)或膝關(guān)節(jié)置換手術(shù)成年患者,以預(yù)防靜脈血栓形成(VTE)。 2.用于治療成人靜脈血栓形成(DVT),降低急性DVT后DVT復(fù)發(fā)和肺栓塞(PE)的風(fēng)險。 3.用于具有一種或多種危險因素(例如:充血性心力衰竭、高血壓、年齡≥75歲、糖尿病、卒中或短暫性腦缺血發(fā)作病史)的非瓣膜性房顫成年患者,以降低卒中和全身性栓塞的風(fēng)險。
利伐沙班片吸收迅速,服用后2-4小時達到最大濃度(Cmax)??诜ド嘲鄮缀跬耆?。不管是在空腹還是在飽腹?fàn)顟B(tài)下,10mg片劑的絕對生物利用度高(80%-100%)。進食對利伐沙班10mg片劑的AUC或無影響,因此服用利伐沙班10mg片劑的時間不受就餐時間的限制。
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