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鹽酸莫西沙星片的說(shuō)明書中載明了包括藥品名稱、主要成份、適應(yīng)癥/功能主治、用法用量、注意事項(xiàng)等主要信息。以下是鹽酸莫西沙星片說(shuō)明書的相關(guān)信息：

【藥品名稱】

通用名稱：鹽酸莫西沙星片

商品名稱：鹽酸莫西沙星片(拜復(fù)樂(lè))

拼音全碼：yansuanmoxishaxingpian(baifule)

【主要成份】莫西沙星。

【性狀】本品為暗紅色異形薄膜衣片，除去包以后顯黃色。

【適應(yīng)癥/功能主治】莫西沙星的適應(yīng)癥為治療患有上呼吸道和下呼吸道感染的成人(≥18歲)，如：急性竇炎、慢性支氣管炎急性發(fā)作、社區(qū)獲得性肺炎，以及皮膚和軟組織感染。

【規(guī)格型號(hào)】0.4g*3s（拜復(fù)樂(lè)）

【用法用量】劑量范圍：一次0.4g（1片），1日1次。1.成年人服用方法：片劑用一杯水送下，服用時(shí)間不受飲食影響。2.治療時(shí)間：治療時(shí)間應(yīng)根據(jù)癥狀的嚴(yán)重程度或臨床反應(yīng)決定。治療上呼吸道和下呼吸道的感染時(shí)可按照下列方法：慢性氣管炎急性發(fā)作：5天，社區(qū)獲得性肺炎：10天，急性鼻竇炎：7天，治療皮膚和軟組織感染的推薦治療時(shí)間為7天；莫西沙星0.4g片劑在臨床試驗(yàn)中最多用過(guò)14天療程。3.需要注意的：老年人不必調(diào)整用藥劑量；兒童和青少年禁用；肝功能損傷的患者不必調(diào)整莫西沙星的劑量；任何程度的腎功能受損的病人均不必調(diào)整莫西沙星的劑量(包括肌酐清除率≤30ml/min/1.73m2)；目前缺乏透析病人的藥代動(dòng)力學(xué)數(shù)據(jù)；不同種族間不必調(diào)整藥物劑量。

【不良反應(yīng)】本品不良反應(yīng)(ADRs)以0.4g莫西沙星(口服和序貫療法)的全部臨床研究為基礎(chǔ)，按照CIOMSIII頻率分類，(共計(jì)n=17951，包括序貫療法n=4583，時(shí)間：2010年05月)整理如下：“常見(jiàn)”項(xiàng)下所列不良反應(yīng)(ADRs)除惡心和腹瀉外發(fā)生率在3%以下。源自上市后報(bào)告（時(shí)間：2010年5月）的不良反應(yīng)(ADRs)為斜體印刷。在每個(gè)頻率組內(nèi)部，按照嚴(yán)重程度遞減的順序列出不良反應(yīng)。頻率的定義為：常見(jiàn)（≥1/100至＜1/10），少見(jiàn)（≥1/1000至＜1/100），罕見(jiàn)（≥1/10000至＜1/1000），極罕見(jiàn)（＜1/10000）。在接受口服或靜注貫序治療亞組患者中，下述不良反應(yīng)發(fā)生頻率較高：常見(jiàn)：γ谷氨酰氨轉(zhuǎn)肽酶增高少見(jiàn)：室性心動(dòng)過(guò)速，低血壓，水腫，抗生素所致結(jié)腸炎(極少病例伴有致命并發(fā)癥)，各種臨床表現(xiàn)的癲癇發(fā)作(包括癲癇大發(fā)作)，幻覺(jué)，腎臟損傷和腎衰(脫水所致，尤其已患腎病老年患者)。

【禁忌】已知對(duì)莫西沙星的任何成份，或其他喹諾酮類，或任何輔料過(guò)敏者。妊娠和哺乳期婦女。由于缺乏患有肝功能嚴(yán)重?fù)p傷(ChildPughC級(jí))的患者和轉(zhuǎn)氨酶升高大于5倍正常值上限的患者使用莫西沙星的臨床數(shù)據(jù)，該藥在這類患者中禁止使用。18歲以下患者。

【注意事項(xiàng)】如果有部分患者，在首次服用后即發(fā)生超敏反應(yīng)和變態(tài)反應(yīng)，應(yīng)該立即告知醫(yī)生。極少數(shù)患者，在首次服用后會(huì)發(fā)生由過(guò)敏性反應(yīng)導(dǎo)致的威脅生命的休克。在這些情況下應(yīng)停用拜復(fù)樂(lè)并給予相應(yīng)治療(如針對(duì)休克的治療)。莫西沙星能夠延長(zhǎng)一些患者心電圖的QT間期。和男性相比，由于女性患者往往擁有更長(zhǎng)的QTc間期，可能對(duì)引發(fā)QTc間期延長(zhǎng)的藥物更敏感。老年患者也更容易受與QT間期有關(guān)藥物的影響。因?yàn)镼T間期延長(zhǎng)的程度可能隨著藥物濃度的增加而增加。所以不應(yīng)超過(guò)推薦劑量和輸注速度(在90分鐘內(nèi)0.4g）。但是，在肺炎患者中沒(méi)有觀察到拜復(fù)樂(lè)血藥濃度和QTc間期延長(zhǎng)相關(guān)。QT間期延長(zhǎng)可以導(dǎo)致室性心律失常包括尖端扭轉(zhuǎn)型室速的發(fā)生危險(xiǎn)增高。在拜復(fù)樂(lè)治療的超過(guò)9000名患者的臨床研究中，沒(méi)有因QTc間期延長(zhǎng)導(dǎo)致的心血管的發(fā)病率或死亡率，但某些潛在條件可以增加室性心律失常的危險(xiǎn)。[u]由于缺少拜復(fù)樂(lè)用于下列患者人群的臨床經(jīng)驗(yàn)，因此，在這些人群中應(yīng)避免使用該藥物[/u]：?已知有QT間期延長(zhǎng)的患者；?無(wú)法糾正的低鉀血癥患者；?接受ⅠA類(如：奎尼丁，普魯卡因胺)或Ⅲ類(如：胺碘酮，索他洛爾)抗心律失常藥物治療的患者。[u]因不能排除拜復(fù)樂(lè)在下列情況對(duì)QT間期的累加效應(yīng)，在下列情況下應(yīng)慎用莫西沙星[/u]：?患者接受了可延長(zhǎng)QT間期藥物的伴隨治療，如西沙比利、紅霉素、抗精神病藥和三環(huán)類抗抑郁藥；?患者當(dāng)前具有可致心律失常的條件，如有臨床意義的心動(dòng)過(guò)緩、急性心肌缺血；?患者患有肝硬化，在這些患者不能排除既往的QT間期延長(zhǎng)；?可能對(duì)引發(fā)QTc間期延長(zhǎng)的藥物更加敏感的女性患者和老年患者。曾經(jīng)報(bào)告拜復(fù)樂(lè)可引起爆發(fā)性肝炎，并可能因此而導(dǎo)致肝衰竭(包括死亡病例)（參見(jiàn)【不良反應(yīng)】）。如果發(fā)生了肝衰竭相關(guān)癥狀，應(yīng)建議患者在繼續(xù)治療前立即聯(lián)系醫(yī)生。使用喹諾酮類可誘發(fā)癲癇的發(fā)作，對(duì)于已知或懷疑有能導(dǎo)致癲癇發(fā)作或降低癲癇發(fā)作閾值的中樞神經(jīng)系統(tǒng)疾病的患者，在使用拜復(fù)樂(lè)時(shí)要注意。有報(bào)導(dǎo)在使用包括拜復(fù)樂(lè)在內(nèi)的廣譜抗生素時(shí)出現(xiàn)抗生素相關(guān)性腸炎，因此，在使用拜復(fù)樂(lè)治療期間如患者出現(xiàn)嚴(yán)重的腹瀉時(shí)，需要考慮這個(gè)診斷，這一點(diǎn)很重要。在這種情況下需立即采取足夠的治療措施，在發(fā)生了嚴(yán)重腹瀉的患者中，禁忌使用可抑制胃腸蠕動(dòng)的藥物。重癥肌無(wú)力患者應(yīng)慎用拜復(fù)樂(lè)，因?yàn)榭杉又匕Y狀。在使用包括莫西沙星的喹諾酮類治療中有可能出現(xiàn)肌腱炎和肌腱斷裂，特別是在老年患者和同時(shí)使用皮質(zhì)激素治療的患者中；曾經(jīng)有治療完成數(shù)月后發(fā)生的報(bào)道案例。一旦出現(xiàn)疼痛或炎癥的癥狀，患者需要停止服藥并休息患肢。已經(jīng)證實(shí)，喹諾酮類藥物能夠?qū)е禄颊吖饷舴磻?yīng)。但是，在特別設(shè)計(jì)的臨床前和臨床研究中，沒(méi)有觀察到拜復(fù)樂(lè)的光敏反應(yīng)。另外，上市以來(lái)沒(méi)有臨床證據(jù)證明拜復(fù)樂(lè)引起光敏反應(yīng)。盡管如此，仍應(yīng)建議患者避免在紫外線及日光下過(guò)度暴露。針對(duì)復(fù)雜盆腔感染患者(如伴有輸卵管一卵巢或盆腔膿腫)治療時(shí)，需考慮經(jīng)靜脈給藥進(jìn)行治療，而不推薦口服0.4g拜復(fù)樂(lè)片進(jìn)行治療。不推薦莫西沙星用于MRSA感染的治療。如果懷疑或確定為MRSA感染，則應(yīng)選用合適的抗生素開(kāi)始治療。莫西沙星的體外活性可能會(huì)通過(guò)抑制分支桿菌的生長(zhǎng)來(lái)干擾分支桿菌培養(yǎng)試驗(yàn)，因此對(duì)于正在使用拜復(fù)樂(lè)的患者來(lái)說(shuō)樣本結(jié)果可能會(huì)出現(xiàn)假陰性。有報(bào)道顯示，在接受哇諾酮藥物包括拜復(fù)樂(lè)的患者中曾經(jīng)出現(xiàn)過(guò)導(dǎo)致感覺(jué)異常、感覺(jué)減退、感覺(jué)遲鈍或無(wú)力的感覺(jué)或感覺(jué)運(yùn)動(dòng)的多發(fā)性神經(jīng)病。如果患者在接受拜復(fù)樂(lè)治療時(shí)出現(xiàn)了例如疼痛、燒灼感、麻刺感、麻木或無(wú)力的神經(jīng)學(xué)癥狀，建議在繼續(xù)使用拜復(fù)樂(lè)治療之前通知醫(yī)生(參見(jiàn)【不良反應(yīng)】)。即使在第一次使用氟喳諾酮類藥物后也可能會(huì)發(fā)生精神病學(xué)反應(yīng)，包括莫西沙星。在罕見(jiàn)病例中出現(xiàn)了發(fā)展為自殺意念和自我傷害行為的抑郁或精神病反應(yīng)，例如企圖自殺(參見(jiàn)【不良反應(yīng)】)。如果患者出現(xiàn)了上述反應(yīng)，應(yīng)該停止使用拜復(fù)樂(lè)并進(jìn)行適當(dāng)?shù)募膊≈委煛Ｔ诰癫』颊呋蚓哂芯裥约膊〔∈返幕颊咧惺褂冒輳?fù)樂(lè)時(shí)建議謹(jǐn)慎小心。因?yàn)閷?duì)氟喹諾酮耐藥的奈瑟氏淋球菌廣泛傳播并且患病率升高，所以對(duì)盆腔感染性疾病的患者應(yīng)該避免使用莫西沙星單藥治療，除非可以排除為對(duì)氟喹諾酮耐藥的奈瑟氏淋球菌。如果不能排除為對(duì)氟喳諾酮耐藥的奈瑟氏淋球菌感染，則應(yīng)考慮在莫西沙星經(jīng)驗(yàn)治療中增加一種針對(duì)奈瑟氏淋球菌的抗生素(例如一種頭孢菌素)。因中樞神經(jīng)系統(tǒng)(CNS)反應(yīng)和視力異常，包括莫西沙星在內(nèi)的氟喳諾酮類藥物可能會(huì)損害患者的駕駛或操作機(jī)械的能力(參見(jiàn)【不良反應(yīng)】)。

請(qǐng)仔細(xì)閱讀說(shuō)明書并遵醫(yī)囑使用。

【兒童用藥】莫西沙星對(duì)兒童和青少年的療效和安全性尚未確定。

【老年患者用藥】老年患者不必要調(diào)整用藥劑量。

【孕婦及哺乳期婦女用藥】孕婦：人類在懷孕期間使用莫西沙星的安全性尚未被證實(shí)，兒童服用喹諾酮類可引起可逆性關(guān)節(jié)損傷，但是，尚未見(jiàn)報(bào)道這種作用出現(xiàn)于妊娠用藥者的胎兒。動(dòng)物研究顯示莫西沙星有生殖毒性，但對(duì)人的潛在危險(xiǎn)性尚不明確。因此，莫西沙星禁用于妊娠期的婦女。哺乳期婦女：與其它喹諾酮類藥物相同，莫西沙星可造成未成年試驗(yàn)動(dòng)物負(fù)重關(guān)節(jié)的軟骨損傷。臨床前研究證實(shí)小量的莫西沙星可以分布到人類的乳汁中，尚缺乏哺乳期婦女的數(shù)據(jù)。因此，莫西沙星禁用于哺乳期的婦女。

【藥物相互作用】臨床上未證實(shí)莫西沙星與下述藥物相互作用：阿替洛爾、雷尼替丁、鈣補(bǔ)充劑、茶堿、口服避孕藥、格列本脲、伊曲康唑、地高辛、嗎啡、丙磺舒。對(duì)這些藥物不需要調(diào)整劑量。抗酸藥、礦物質(zhì)和多種維生素：莫西沙星與抗酸藥、礦物質(zhì)和多種維生素同時(shí)服用會(huì)因?yàn)榕c這些物質(zhì)中的多價(jià)陽(yáng)離子形成多價(jià)螯合物而減少藥物的吸收。這將導(dǎo)致血漿中的藥物濃度比預(yù)期值低，因此，抗酸藥、抗逆轉(zhuǎn)錄病毒藥（如去羥肌苷）、其他含鎂或鋁的制劑、硫糖鋁、以及含鐵或鋅的礦物質(zhì)，至少需要在口服莫西沙星4小時(shí)前或2小時(shí)后服用。雷尼替丁：與雷尼替丁合并用藥并不改變莫西沙星的吸收參數(shù)。吸收參數(shù)(Cmax，tmax，AUC)的比較，表明胃PH值對(duì)莫西沙星從胃腸道的吸收沒(méi)有影響。鈣補(bǔ)充劑：用大劑量鈣補(bǔ)充劑時(shí)，僅輕微減少吸收速率而對(duì)吸收程度沒(méi)有影響?？梢哉J(rèn)為，大劑量鈣補(bǔ)充劑對(duì)莫西沙星的影響不具有臨床相關(guān)意義。茶堿：與人體外研究數(shù)據(jù)一致，莫西沙星對(duì)穩(wěn)態(tài)時(shí)的茶堿的藥代動(dòng)力學(xué)無(wú)影響，提示莫西沙星對(duì)P450酶的1A2亞型無(wú)影響。華法令：據(jù)觀察，莫西沙星與華法令同時(shí)服用未發(fā)現(xiàn)對(duì)藥代動(dòng)力學(xué)，凝血酶原時(shí)間和其他凝血參數(shù)有影響。國(guó)際標(biāo)準(zhǔn)化比值的改變（InternationalNormalizedRatio，INR）：曾有報(bào)道患者同時(shí)服用抗凝劑和包括莫西沙星在內(nèi)的抗生素，抗凝活性升高。其危險(xiǎn)因素包括患者的感染（及其炎癥過(guò)程），年齡，和一般狀況。盡管莫西沙星和華法令的相互作用在臨床試驗(yàn)中未經(jīng)證實(shí)，但應(yīng)監(jiān)測(cè)INR，如有必要相應(yīng)調(diào)整口服抗凝劑的劑量?？诜茉兴帲耗魃承桥c口服避孕藥同時(shí)服用未發(fā)現(xiàn)相互作用?？固悄虿∷帲焊窳斜倦搴湍魃承峭瑫r(shí)服用未發(fā)現(xiàn)有臨床意義的相互作用。伊曲康唑：莫西沙星與伊曲康唑同時(shí)服用時(shí)伊曲康唑的暴露（AUC）僅少量改變。伊曲康唑?qū)δ魃承堑乃幋鷦?dòng)力學(xué)無(wú)顯著性影響。當(dāng)服用伊曲康唑時(shí)同時(shí)給予莫西沙星不需要調(diào)整劑量，反之亦然。嗎啡：腸外給予嗎啡同時(shí)服用莫西沙星，并不減少口服莫西沙星的生物利用度，且Cmax(17%)僅稍有下降。阿替洛爾：莫西沙星對(duì)阿替洛爾的藥代動(dòng)力學(xué)無(wú)顯著性影響。健康受試者單次給藥時(shí)，藥時(shí)曲線下面積（AUC）邊緣增加（約4%），峰值濃度減少10%。丙磺舒：在一項(xiàng)觀察丙磺舒對(duì)腎臟排泄功能影響的臨床研究中未發(fā)現(xiàn)丙磺舒對(duì)莫西沙星的全身清除率和腎臟清除率有明顯影響.地高辛：莫西沙星對(duì)地高辛的藥代動(dòng)力學(xué)沒(méi)有嚴(yán)重影響，反之亦然。在健康受試者多劑量給藥達(dá)穩(wěn)態(tài)后，莫西沙星將地高辛穩(wěn)態(tài)Cmax提高約30%，而沒(méi)有影響AUC和波谷水平。炭：同時(shí)口服炭及0.4g莫西沙星在體內(nèi)能阻止80%藥物吸收，從而減少藥物的全身利用。藥物過(guò)量時(shí)，在吸收早期應(yīng)用活性炭能阻止藥物的進(jìn)一步全身暴露。靜脈給藥后，活性炭只能輕度減少藥物的全身暴露（約20%）。食物和乳制品：食物（包括乳制品）的攝入不影響莫西沙星的吸收。因此，莫西沙星的服用時(shí)間不受進(jìn)食的影響。

【藥物過(guò)量】關(guān)于過(guò)量的研究資料非常有限，單次最大劑量1.2g和每日0.6g多次口服，連用10天在健康志愿者中身上未發(fā)現(xiàn)有任何明確不良反應(yīng)。一旦服用過(guò)量莫西沙星時(shí)，應(yīng)根據(jù)患者狀況采取適當(dāng)支持措施，如測(cè)心電圖等。在莫西沙星吸收階段的早期，口服活性炭后可有效防止莫西沙星系統(tǒng)暴露的過(guò)量增加。靜脈給予活性炭后只能輕微減少莫西沙星的系統(tǒng)暴露(約20%)，且對(duì)靜脈給藥過(guò)量的作用有限。

【藥理毒理】1.藥理作用(1)作用機(jī)制莫西沙星是具有廣譜作用和抗菌活性的8－甲氧基氟喹諾酮類抗菌藥莫西沙星在體外顯示出對(duì)革蘭陽(yáng)性細(xì)菌，革蘭陰性細(xì)菌，厭氧菌，抗酸菌，和非典型微生物如支原體，衣原體和軍團(tuán)菌有廣譜抗菌活性。抗菌作用機(jī)制為干擾Ⅱ、Ⅳ拓?fù)洚悩?gòu)酶。拓?fù)洚悩?gòu)酶是控制DNA拓?fù)浜驮贒NA復(fù)制、修復(fù)和轉(zhuǎn)錄中關(guān)鍵的酶。其殺菌曲線表明，莫西沙星是具有濃度依賴性的殺菌活性。最低殺菌濃度和最低抑菌濃度基本一致。莫西沙星對(duì)β－內(nèi)酰胺類抗生素和大環(huán)內(nèi)酯類耐藥的細(xì)菌亦有效。通過(guò)感染的實(shí)驗(yàn)動(dòng)物模型證實(shí)，莫西沙星體內(nèi)活性高。(2)耐藥導(dǎo)致對(duì)青霉素類、頭孢菌素類、氨基糖甙類、大環(huán)內(nèi)酯類和四環(huán)素類耐藥的耐藥機(jī)制不影響莫西沙星的抗菌活性。莫西沙星和這些抗菌藥無(wú)交叉耐藥性。至今未發(fā)現(xiàn)質(zhì)粒介導(dǎo)的耐藥性的出現(xiàn)。莫西沙星的8－甲氧基部分與8－氫部分相比具有對(duì)革蘭陽(yáng)性菌高活性和耐藥突變的低選擇性。龐大的7位的重氮雜環(huán)取代基能阻止活性流出，該活性流出為氟喹諾酮耐藥機(jī)制。體外試驗(yàn)顯示經(jīng)過(guò)多步變異才能緩慢的出現(xiàn)對(duì)莫西沙星的耐藥性?？傊淠退幝屎艿?10[sup]?7[/sup]-10[sup]?10[/sup])。序列的將細(xì)菌暴露在低于莫西沙星MIC濃度只能使MIC值有少量的增加。其他喹諾酮類之間存在交叉耐藥。但是，一些對(duì)其他喹諾酮類耐藥的革蘭陽(yáng)性菌和厭氧菌對(duì)莫西沙星敏感。(3)對(duì)人類腸道菌群的作用通過(guò)對(duì)兩名志愿者服用莫西沙星后的研究觀察到下列的變化：大腸桿菌，芽孢桿菌，普通擬桿菌，腸球菌，克雷白桿菌和厭氧菌如雙歧桿菌，真桿菌和消化鏈球菌等的減少，這些變化在兩周內(nèi)可以恢復(fù)正常，未發(fā)現(xiàn)艱難梭菌毒素。(4)體外試驗(yàn)敏感數(shù)據(jù)*/**已經(jīng)證實(shí)能對(duì)敏感菌導(dǎo)致的已批準(zhǔn)的臨床適應(yīng)癥有效+莫西沙星僅對(duì)由MecA基因介導(dǎo)的甲氧西林耐藥葡萄球菌的體外MIC值在其敏感范圍內(nèi)。因此，如果發(fā)現(xiàn)這類菌株不推薦使用莫西沙星。*/**已經(jīng)證實(shí)能對(duì)敏感菌導(dǎo)致的已批準(zhǔn)的臨床適應(yīng)癥有效*/**已經(jīng)證實(shí)能對(duì)敏感菌導(dǎo)致的已批準(zhǔn)的臨床適應(yīng)癥有效對(duì)于某些細(xì)菌的獲得性耐藥率可能隨地理和時(shí)間而改變。局部耐藥是可能出現(xiàn)的，特別是治療嚴(yán)重感染時(shí)。上述體外敏感試驗(yàn)結(jié)果可用來(lái)指導(dǎo)判斷微生物是否對(duì)莫西沙星敏感。單劑量靜脈和口服給予0.4g莫西沙星的PK/PD比較。需住院病人的AUC/MIC90值大于125并Cmax/MIC90為8-10為臨床有效治療期望值。門診病人的參數(shù)值通常要低，AUC/MIC90大于30-40。下表為單劑量靜脈和口服給予0.4g莫西沙星的PK/PD的計(jì)算值比較：1h輸液2.毒理莫西沙星與其他喹諾酮類藥物一樣，毒性靶器官均為血液系統(tǒng)（狗及猴的骨髓細(xì)胞減少）、中樞神經(jīng)系統(tǒng)（猴的驚厥）和肝臟（大鼠、狗及猴的肝酶升高、單細(xì)胞壞死），這些變化均于大劑量或長(zhǎng)期應(yīng)用莫西沙星后出現(xiàn)。在狗體內(nèi)進(jìn)行的局部耐受性研究中，靜脈注射莫西沙星后未出現(xiàn)局部不耐受的征象。經(jīng)動(dòng)脈內(nèi)注射用藥后，動(dòng)脈周圍軟組織可見(jiàn)炎性變化，提示應(yīng)避免經(jīng)動(dòng)脈內(nèi)注射使用莫西沙星。致癌、致突變雖然有關(guān)莫西沙星致癌作用的常規(guī)長(zhǎng)期研究尚未完成，但該藥進(jìn)行了基因毒性體內(nèi)和體外試驗(yàn)。此外，在大鼠身上進(jìn)行了對(duì)于人類的致癌作用加速試驗(yàn)（誘發(fā)和促進(jìn)測(cè)定）。5株Ames試驗(yàn)中4次為陰性，中國(guó)蒼鼠卵巢HPRT的突變?cè)囼?yàn)和大鼠原發(fā)肝細(xì)胞的UDS試驗(yàn)也均為陰性。而其他喹諾酮類TA102的Ames試驗(yàn)為陽(yáng)性，體外試驗(yàn)顯示大劑量（33mcg/ml）的其他喹諾酮類藥物可致中國(guó)蒼鼠的V79細(xì)胞出現(xiàn)染色體異常。然而，小鼠體內(nèi)試驗(yàn)核仁測(cè)定為陰性結(jié)果。此外，體內(nèi)試驗(yàn)測(cè)定其對(duì)小鼠的顯性致死測(cè)定為陰性。總之，體內(nèi)試驗(yàn)的結(jié)果充分反應(yīng)了其體內(nèi)的基因毒性。在大鼠的誘導(dǎo)和促進(jìn)測(cè)定中未發(fā)現(xiàn)其有致癌的證據(jù)。光毒性莫西沙星對(duì)光穩(wěn)定且潛在光毒性很低。體外試驗(yàn)和動(dòng)物試驗(yàn)顯示莫西沙星的光毒性較其他喹諾酮小。讓小鼠口服一些喹諾酮類藥物并同時(shí)照射紫外線，顯示出可增加紫外線的光致癌作用。莫西沙星的光致癌作用的研究尚未進(jìn)行，在志愿者的I期試驗(yàn)中證實(shí)莫西沙星的光毒性較小。心電圖高濃度的莫西沙星對(duì)延遲調(diào)整心臟鉀離子流有抑制作用，因此導(dǎo)致QT間期延長(zhǎng)。給狗口服大于90mg/kg莫西沙星進(jìn)行毒理研究，導(dǎo)致血藥濃度大于16mg/l，引起QT間期延長(zhǎng)，但未發(fā)現(xiàn)有心律失常的出現(xiàn)。僅當(dāng)累積靜脈給藥高于50倍人的給藥劑量(]0.3g/kg)，可導(dǎo)致血藥濃度≥0.2g/l（高于靜脈給藥治療濃度的30倍），可見(jiàn)可逆轉(zhuǎn)的非致命的室性心律失常。關(guān)節(jié)毒性眾所周知，喹諾酮類可以造成未成年試驗(yàn)動(dòng)物的承重關(guān)節(jié)軟骨的病變。可造成幼年狗的關(guān)節(jié)毒性的最小口服莫西沙星是推薦最大治療劑量（0.4g/50公斤人體重）的4倍，其血藥濃度為推薦治療量時(shí)血藥濃度的2-3倍。生殖毒性用大鼠、兔和猴子進(jìn)行的生殖研究表明，莫西沙星可以通過(guò)胎盤。對(duì)大鼠（os和iv）和猴子（os）的試驗(yàn)表明，給予莫西沙星后沒(méi)有致畸作用和對(duì)生殖力的影響證據(jù)。兔靜脈給藥20mg/kg可觀察到骨骼畸形。該研究結(jié)果與已知的喹諾酮對(duì)骨骼發(fā)育的影響一致。血漿藥物濃度在治療濃度范圍內(nèi)，猴子和兔的流產(chǎn)發(fā)生率增多。在大鼠身上，當(dāng)大鼠給藥劑量為按千克體重計(jì)算使血藥濃度在人治療劑量范圍內(nèi)所推薦的最大給藥劑量的63倍時(shí)，會(huì)出現(xiàn)幼鼠體重減少、出生前體重減輕增加、輕度延長(zhǎng)孕期和增加一些雌性和雄性大鼠的生殖能力等現(xiàn)象。

【藥代動(dòng)力學(xué)】吸收和生物利用度莫西沙星口服后可以很快被幾乎完全吸收。絕對(duì)生物利用度總計(jì)約91%。在50～1200mg單次劑量和每日0.6g連服10天的藥代動(dòng)力學(xué)顯示出呈線性關(guān)系。3天內(nèi)達(dá)穩(wěn)態(tài)?？诜?.4g后0.5～4小時(shí)達(dá)到峰值3.1mg/l。每日一次0.4g口服后達(dá)到穩(wěn)態(tài)時(shí)其峰濃度和谷濃度分別為3.2mg/l和0.6mg/l。給予莫西沙星同時(shí)進(jìn)食能稍延長(zhǎng)達(dá)峰時(shí)間約2小時(shí)并減少峰濃度約16%。吸收范圍不變。由于AUC/MIC主要是預(yù)測(cè)喹諾酮的抗菌效果，該影響與臨床無(wú)關(guān)，因此，莫西沙星給藥不受進(jìn)食影響。單劑量靜脈給藥0.4g，1小時(shí)后血藥濃度達(dá)峰約為4.1mg/l，與口服相比平均增加26%。藥物暴露的藥時(shí)曲線下面積約為39mg*h/l，與絕對(duì)生物利用度約為91%的口服(35mg*h/l)相比略高。多劑量靜脈給藥(1小時(shí)輸液)，每日0.4g給藥穩(wěn)態(tài)波峰波谷濃度分別為4.1至5.9及0.43至0.84mg/l。在給藥間隔內(nèi)穩(wěn)態(tài)藥物暴露比首劑約高30%。輸液1小時(shí)后觀測(cè)到病人穩(wěn)態(tài)濃度為4.4mg/l。

【貯藏】低于25℃密封保存。

【包裝】鋁塑包裝。0.4g*3s/盒。

【有效期】36月

【執(zhí)行標(biāo)準(zhǔn)】進(jìn)口藥品注冊(cè)標(biāo)準(zhǔn)JX20000281

【批準(zhǔn)文號(hào)】國(guó)藥準(zhǔn)字J20150015

【生產(chǎn)企業(yè)】拜耳醫(yī)藥保健有限公司

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