鹽酸莫西沙星片(拜復(fù)樂)為暗紅色薄膜衣片。需注意老年患者使用時不必調(diào)整用藥劑量，兒童及孕婦禁用。那么，鹽酸莫西沙星片(拜復(fù)樂)的藥理毒理是什么呢？

【藥理毒理】

藥理作用：(1)作用機制莫西沙星是廣譜和具有抗菌活性的8-甲氧基氟喹諾酮類抗菌藥。莫西沙星在體外顯示出對革蘭陽性菌，革蘭陰性菌，厭氧菌，抗酸菌，和非典型微生物如支原體，衣原體和軍團菌有廣譜抗菌活性?？咕饔脵C制為干擾Ⅱ、Ⅳ拓撲異構(gòu)酶。拓撲異構(gòu)酶是控制DNA拓撲和在DNA復(fù)制、修復(fù)和轉(zhuǎn)錄中的關(guān)鍵酶。其殺菌曲線表明，莫西沙星是具有濃度依賴性的殺菌活性。最低殺菌濃度和最低抑菌濃度基本一致。莫西沙星對β-內(nèi)酰胺類和大環(huán)內(nèi)酯類抗生素耐藥的細菌亦有效。通過感染的實驗動物模型證實，莫西沙星體內(nèi)活性高。

(2)耐藥導(dǎo)致對青霉素類、頭孢菌素類、糖肽類、大環(huán)內(nèi)酯類和四環(huán)素類耐藥的耐藥機制不影響莫西沙星的抗菌活性。莫西沙星和這些抗菌藥無交叉耐藥性。至今未發(fā)現(xiàn)質(zhì)粒介導(dǎo)的耐藥性的出現(xiàn)。莫西沙星的8-甲氧基部分與8-氫部分相比具有對革蘭陽性菌高活性和耐藥突變的低選擇性。7位的二氮雜環(huán)取代能阻止活性流出，該活性流出為氟喹諾酮耐藥機制。體外試驗顯示經(jīng)過多步變異才能緩慢的出現(xiàn)對莫西沙星的耐藥性?？傊淠退幝屎艿?10-7-10-10)。序列的將細菌暴露在低于莫西沙星MIC濃度時只能使MIC值有少量的增加。其它喹諾酮類之間存在交叉耐藥。但是，一些對其它喹諾酮類耐藥的革蘭陽性菌和厭氧菌對莫西沙星敏感。

(3)對人類腸道菌群的作用通過對兩名志愿者服用莫西沙星后的研究觀察到下列變化：大腸桿菌，芽孢桿菌，普通擬桿菌，腸球菌，克雷白桿菌和厭氧菌如：雙歧桿菌，真桿菌和消化鏈球菌等減少。這些變化在兩周內(nèi)可以恢復(fù)正常，未發(fā)現(xiàn)艱難梭菌毒素。

(4)體外試驗敏感數(shù)據(jù)*已經(jīng)證實對敏感菌導(dǎo)致的臨床適應(yīng)癥有效+莫西沙星對除了由MecA基因介導(dǎo)的以外的甲氧西林耐藥葡萄球菌的體外MIC值在其敏感范圍內(nèi)，因此，如果發(fā)現(xiàn)MecA基因介導(dǎo)的甲氧西林耐藥菌不應(yīng)使用莫西沙星。*已經(jīng)證實對敏感菌導(dǎo)致的臨床適應(yīng)癥有效*已經(jīng)證實對敏感菌導(dǎo)致的臨床適應(yīng)癥有效對于任何細菌的獲得性耐藥可能隨地理和時間而改變，但目前莫西沙星尚無這方面的資料。局部耐藥是可能出現(xiàn)的，特別是治療嚴重感染時。上述體外敏感試驗結(jié)果可用來指導(dǎo)判斷微生物是否對莫西沙星敏感。單劑量靜脈和口服給予400mg莫西沙星的PK/PD比較。需住院病人的AUC

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（實習編輯：林炳揚）