維格列汀片說明書是載明維格列汀片的重要信息的法定文件，是選用維格列汀片的法定指南。維格列汀片說明書能提供用藥信息，是醫(yī)務人員、患者了解維格列汀片的重要途徑。因此，我們很有必要了解有關維格列汀片的說明書有什么內(nèi)容。那么，維格列汀片的說明書上記載了什么信息呢？

維格列汀片的說明書中載明了包括藥品名稱、主要成份、適應癥/功能主治、用法用量、注意事項等主要信息。以下是維格列汀片說明書的相關信息：

【藥品名稱】

通用名稱：維格列汀片

商品名稱：維格列汀片(佳維樂)

拼音全碼：WeiGeLieTingPian(JiaWeiLe)

【主要成份】活性成份：維格列汀化學名稱：（S）-1-[2-（3-羥基金剛烷-1-氨基）乙?；鵠吡咯烷-2-腈化學結(jié)構(gòu)式、分子式、分子量詳見說明書。

【性狀】本品為白色至微黃色片。

【適應癥/功能主治】本品適用于治療2型糖尿病。當飲食和運動不能有效控制血糖時，-本品可作為單藥治療-當二甲雙胍作為單藥治療用至最大耐受劑量仍不能有效控制血糖時，本品可與二甲雙胍聯(lián)合使用；-當穩(wěn)定劑量的胰島素不能有效控制血糖時，本品可與胰島素（合用或不合用二甲雙胍）聯(lián)合使用；-當穩(wěn)定劑量的磺脲類藥物仍不能有效控制血糖，本品可與磺脲類藥物聯(lián)合使用。

【規(guī)格型號】50mg*14s

【用法用量】【用法用量】成人當維格列汀單藥治療或與二甲雙胍合用時，或與胰島素聯(lián)合使用時（合用或不合用二甲雙胍），維格列汀的每日推薦給藥劑量為100mg.早晚各給藥一次，每次50mg。當維格列汀與磺脲類藥物合用時，維格列汀的推薦劑量為50mg每日一次，建議早晨給藥。并可考慮使用較低劑量的磺脲類藥物以降低低血糖癥的風險。不推薦使用100mg以上的劑量。本品可以餐時服用，也可以非餐時服用（請參見【藥代動力學】）

【不良反應】維格列汀的安全性數(shù)據(jù)來自于多項對照臨床試驗（研究時間至少為12周），這些安全性數(shù)據(jù)來自3784名患者，患者在研究過程中每日服用維格列汀50mg（每日給藥1次）或100mg（50mg每日給藥2次或100mg每日給藥1次）。在這些患者中，共有2264名患者接受的是維格列汀單藥治療，1520名患者接受的是維格列汀與其他藥物合用治療。有2682名患者接受維格列汀每日100mg（50mg每日給藥2次或100mg每日給藥1次），1102名患者接受維格列汀50mg每日1次治療。在這些臨床試驗中報告的主要不良反應均較輕微且為暫時性反應，無需停藥。未發(fā)現(xiàn)藥物不良反應與患者的年齡、種族、藥物暴露時間或每日給藥劑量相關。罕見有肝功能障礙（包括肝炎）報告。在報告病例中，患者一般未出現(xiàn)臨床癥狀且無后遺癥，停藥后肝功能檢測結(jié)果恢復正常。從設有對照組的單藥治療臨床研究和為期24周的合并用藥臨床研究數(shù)據(jù)可以看出，50mg維格列汀（每日給藥1次）給藥組、50mg維格列?。咳战o藥2次）給藥組和所有的對照組，血清丙氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶（ALT）或血清天門冬氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶（AST）升高≥正常值（ULN）上限3倍的發(fā)生率（即連續(xù)2次檢測結(jié)果或末次治療期訪視的檢測結(jié)果出現(xiàn)上述異常）分別為0.2%、0.3%和0.2%。轉(zhuǎn)氨酶水平的升高，一般無癥狀、非進展性、同時亦不出現(xiàn)膽汁淤積或黃疸。詳見內(nèi)包裝說明書。

【禁忌】對本品或本品中任一成份過敏者禁用。

【注意事項】一般原則本品不能作為胰島素的替代品用于需要補充胰島素的患者。本品不適用于1型糖尿病患者，亦不能用于治療糖尿病酮癥酸中毒。腎功能不全的患者中度或重度腎功能不全患者或需要接受血液透析治療的終末期腎臟疾?。‥SRD）患者使用本品時需謹慎（請參見【用法用量】）。肝功能不全的患者肝功能不全患者包括開始給藥前血清丙氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶（ALT）或血清天門冬氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶（AST）大于正常值上限（ULN）3倍的患者不能使用本品。（其他詳見說明書）

【兒童用藥】因缺乏安全性和有效性數(shù)據(jù)，本品不推薦在兒童和青少年（18歲以下）患者中使用。

【老年患者用藥】分別在年齡≥65歲和≥75歲的患者中進行本品臨床研究顯示，與青年患者相比，老年患者在藥物安全性、耐受性及療效方面不存在明顯差異。老年患者無需調(diào)整給藥劑量（請參見【藥代動力學]）。

【孕婦及哺乳期婦女用藥】妊娠維格列汀用于妊娠婦女的相關數(shù)據(jù)較少。動物實驗的結(jié)果顯示高劑量維格列汀已顯示有生殖毒在。對人類的潛在風險未知。由于缺乏在人類中應用數(shù)據(jù).因此在妊娠期不可使用本品。哺乳目前尚不知曉維格列汀在人類中是否通過乳汁排泄。動物實驗的結(jié)果顯示、維格列汀能夠通過乳汁排泄。因此，在哺乳期不可使用本品。

【藥物相互作用】維格列汀與其他藥物發(fā)生相互作用的可能性較低。因為維格列汀不是細胞色素P（CYP）450酶系的底物，其對CYP450酶無誘導或抑制作用，所以本品不太可能與活性成分為這些酶的底物、抑制劑或誘導劑的藥物發(fā)生相互作用。（其他詳見說明書）

【藥物過量】有關維格列汀藥物過量的信息較為有限。有關藥物過量可能的癥狀信息，是從一項在健康受試者中進行的、維格列汀給藥10天、劑量遞增的耐受性臨床研究中獲得。在400mg劑量組中，有3例患者出現(xiàn)肌肉痛，個例患者表現(xiàn)為輕度和暫時性的感覺異常、發(fā)熱、水腫和暫時性的脂酶水平升高。在600mg劑量組中，有1名受試者出現(xiàn)手部和足部水腫，肌酸磷酸激酶（CPK）、天冬氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶（AST）、C-反應蛋白和肌紅蛋白水平增加。另有3名受試者出現(xiàn)足部水腫，其中2名受試者同時還出現(xiàn)感覺異常。停止試驗用藥后，所有受試者出現(xiàn)的癥狀和化驗結(jié)果異常均不需要治療即可自行恢復。處理措施：當藥物過量發(fā)生時，建議采用輔助的處理措施。維格列汀無法通過透析去除，但是其主要水解代謝產(chǎn)物（LAY151）可以通過透析去除。

【藥理毒理】維格列汀是一種選擇性二肽-肽酶-4（DPP-4）抑制劑，給藥后能快速抑制DPP-4活性，使空腹和餐后內(nèi)源性血糖素GLP-1（胰高血糖素多肽-1）和GIP（葡萄糖依賴性促胰島素多肽）的水平升高，進而增加β-細胞對葡萄糖的敏感性，促進葡萄糖依賴性胰島素的分泌。通過增加內(nèi)源性GLP-1水平，維格列汀還能夠增加α細胞對葡萄糖的敏感性，使葡萄糖水平與胰高血糖素的分泌量契合度提高。在高血糖期間，維格列汀通過升高腸降血糖素水平，增加胰島素/胰高血糖素的比率，導致空腹和餐后肝臟葡萄糖生成量減少，進而降低血糖。已知GLP-1水平升高能導致消化道排空延遲，但這一現(xiàn)象在維格列汀給藥后并未出現(xiàn)。詳見內(nèi)包裝說明書。

【藥代動力學】吸收空腹口服給藥后，維格列汀能夠迅速吸收，其血漿藥物峰濃度出現(xiàn)在給藥后1.7時。食物能夠略微延遲達峰時間至2.5小時，但是并不改變藥物的總暴露水平（AUC）。進食后血漿藥物達峰濃度Cmax降低19%，這種變化沒有臨床意義，因此維格列汀進食或不進食均可給藥。該藥物的絕對生物利用度在85%。分布維格列汀與血漿蛋白的結(jié)合率較低（9.3%），該藥物可均勻地分布在血漿和紅細胞中。靜脈給藥后，維格列汀的平均穩(wěn)態(tài)分布容積（Vss）為71升，提示該藥物能夠分布到體循環(huán)外。代謝代謝為維格列汀在人體內(nèi)的主要消除途徑，約占給藥劑量的69%。維格列汀的主要代謝產(chǎn)物（LAY151）沒有藥理活性，其為氰基基團的水解產(chǎn)物，約占給藥劑量的57%，次要代謝產(chǎn)物為氨基水解產(chǎn)物（約占給藥劑量的4%）。人腎微粒體酶體外研究表明腎可能是維格列汀水解的主要器官之一，得到主要無活性的代謝產(chǎn)物LAY151。采用DPP-4缺失大鼠進行的體內(nèi)試驗的結(jié)果顯示，維格列汀的水解在一定程度上與DPP-4有關。維格列汀不經(jīng)過CYP450代謝。因此，維格列汀的代謝清除不受合用藥物中CYP450抑制劑和/或誘導劑的影響。體外研究的結(jié)果顯示，維格列汀對CYP450酶系沒有抑制或誘導作用。因此，維格列汀不會影響通過CYP1A2、CYP2C8、CYP2C9、CYP2C19、CYP2D6、CYP2E1或CYP3A4/5進行代謝清除的合用藥物。消除［14C］維格列汀口服給藥后，約有85%的藥物通過尿液排泄，有15%的藥物能夠從糞便中回收?？诜o藥后，約有23%的維格列汀原形藥物從腎臟中排泄。靜脈注射給予健康受試者維格列汀后，藥物的總血漿和腎臟清除率分別為41L/h和13L/h。靜脈注射給藥后，維格列汀的平均消除半衰期約為2小時。口服給藥后，維格列汀的消除半衰期約為3小時。

【貯藏】密封、常溫貯存。

【包裝】50mg*14s/盒。

【有效期】24月

【批準文號】H20170023

【生產(chǎn)企業(yè)】NovartisFarmaceuticaS.A.

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