藥代動力學主要是研究藥物在生物體內(nèi)吸收、代謝等規(guī)律，那么對于奧利司他膠囊(舒爾佳)也一樣。我們可以在奧利司他膠囊(舒爾佳)的藥代動力學中研究出患者在使用本品期間吸收的情況以及代謝的規(guī)律等等，那么奧利司他膠囊(舒爾佳)的藥代動力學是什么呢？

舒爾佳用于18歲及以上成人體重超重（體重指數(shù)≥24）的患者的治療。使用本產(chǎn)品，應同時配合低熱低脂飲食。

1.吸收：對體重正常和肥胖志愿者的研究表明，機體對奧利司他的吸收量極微，口服后8小時測不出完整的奧利司他血漿濃度([5毫微克/毫升)。通常治療劑量的奧利司他全身吸收極其有限，無蓄積，血漿中僅偶爾可測出完整的奧利司他，濃度很低([10毫微克/毫升或0.02μm)。

2.分布：由于奧利司他幾乎不被吸收，所以難以測定其分布容積，全身的藥代動力學也不能檢測。在體外99%以上的奧利司他與血漿蛋白結(jié)合(脂蛋白、白蛋白是主要的結(jié)合蛋白)。奧利司他很少與紅細胞結(jié)合。

3.代謝：動物試驗提示，奧利司他的代謝主要集中在胃腸道壁。在肥胖患者中進行的研究顯示，在極少部分被全身吸收的藥物成分中有兩種主要的代謝產(chǎn)物，M1(4-環(huán)內(nèi)酯環(huán)水解產(chǎn)物)和M3(M1附著一個N-甲?；涟彼崃呀猱a(chǎn)物)占全部血漿濃度的42%。M1和M3具有一個開放的β-內(nèi)酯環(huán)，對脂酶抑制活性極弱(與奧利司他相比，分別低1000倍和2500倍)。治療劑量時，M1和M3的抑酶活性及血漿濃度很低(平均為M1，26毫微克/毫升和M3，108毫微克/毫升)，因此這兩種代謝產(chǎn)物不具有藥理意義。

4.清除：對正常體重和肥胖者的研究表明，未吸收的藥物主要通過糞便排出體外。所服用劑量的大約97%是從糞便排泄，其中83%是原形奧利司他，奧利司他所有相關物的累計腎排泄量低于2%。藥物徹底排出(糞便和尿液)需要3～5天。對于正常體重者和肥胖受試者，奧利司他的代謝是很相似的。奧利司他、M1和M3均可以經(jīng)膽汁排泄。

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（實習編輯：徐茶珍）