在我們看來(lái),藥物代謝動(dòng)力學(xué)看起來(lái)好像跟我們沒(méi)有關(guān)系的,但實(shí)際上確實(shí)有關(guān)系的,因?yàn)樗幬锎x動(dòng)力學(xué)是關(guān)于到藥物在我們?nèi)梭w內(nèi)的發(fā)揮關(guān)系來(lái)的。那么,舒爾佳的藥效怎么樣?藥物代謝動(dòng)力學(xué)有說(shuō)明嗎?
舒爾佳是由山東新時(shí)代藥業(yè)有限公司制成,是用于肥胖癥或體重超重患者(體重指數(shù)≥24)的治療,且臨床用藥療效還是可以的。
舒爾佳的藥性內(nèi)容物為白色或類白色顆粒,一般用法用量是成人,餐時(shí)或餐后1小時(shí)內(nèi)口服1粒。如果有一餐未進(jìn)或食物中不含脂肪,則可省略一次服藥。
什么是藥物代謝動(dòng)力學(xué)?物代謝動(dòng)力學(xué)是定量研究藥物在生物體內(nèi)吸收、分布、代謝和排泄規(guī)律,并運(yùn)用數(shù)學(xué)原理和方法闡述血藥濃度隨時(shí)間變化的規(guī)律的一門學(xué)科。
隨著藥物化學(xué)的發(fā)展及人類健康水平的不斷提高,對(duì)藥物的藥代動(dòng)力學(xué)性質(zhì)的要求越來(lái)越高:判斷一個(gè)藥物的應(yīng)用前景特別是市場(chǎng)前景,不單純是療效強(qiáng),毒副作用??;更要具備良好的藥代動(dòng)力學(xué)性質(zhì)。那么,舒爾佳的藥效怎么樣?藥物代謝動(dòng)力學(xué)有說(shuō)明嗎?
據(jù)目前的說(shuō)明書內(nèi)容可知,舒爾佳的藥物代謝動(dòng)力學(xué)是吸收對(duì)體重正常和肥胖志愿者的研究表明,機(jī)體對(duì)奧利司他的吸收量極微,口服后8小時(shí)測(cè)不出完整的奧利司他血漿濃度([5毫微克/毫升)。通常治療劑量的奧利司他全身吸收極其有限,無(wú)蓄積,血漿中僅偶爾可測(cè)出完整的奧利司他,濃度很低([10 毫微克/毫升或0.02μm)。分布 由于奧利司他幾乎不被吸收,所以難以測(cè)定其分布容積,全身的藥代動(dòng)力學(xué)也不能檢測(cè)。在體外99%以上的奧利司他與血漿蛋白結(jié)合(脂蛋白、白蛋白是主要的結(jié)合蛋白)。奧利司他很少與紅細(xì)胞結(jié)合。代謝 動(dòng)物試驗(yàn)提示,奧利司他的代謝主要集中在胃腸道壁。在肥胖患者中進(jìn)行的研究顯示,在極少部分被全身吸收的藥物成分中有兩種主要的代謝產(chǎn)物,M1(4-環(huán)內(nèi)酯環(huán)水解產(chǎn)物)和M3(M1附著一個(gè)N-甲?;涟彼崃呀猱a(chǎn)物)占全部血漿濃度的42%。M1和M3具有一個(gè)開放的β-內(nèi)酯環(huán),對(duì)脂酶抑制活性極弱(與奧利司他相比,分別低1000倍和2500倍)。治療劑量時(shí),M1和M3的抑酶活性及血漿濃度很低(平均為M1,26 毫微克/毫升和M3,108毫微克/毫升),因此這兩種代謝產(chǎn)物不具有藥理意義。清除 對(duì)正常體重和肥胖者的研究表明,未吸收的藥物主要通過(guò)糞便排出體外。所服用劑量的大約97%是從糞便排泄,其中83%是原形奧利司他,奧利司他所有相關(guān)物的累計(jì)腎排泄量低于2%。藥物徹底排出(糞便和尿液)需要3~5天。對(duì)于正常體重者和肥胖受試者,奧利司他的代謝是很相似的。奧利司他、M1和M3均可以經(jīng)膽汁排泄的,如要想要更進(jìn)一步的了解該藥的藥性及藥效的,可以向?qū)I(yè)醫(yī)生咨詢的。
還有,患者在使用舒爾佳的期間,是要注意飲食的,忌食生冷食物,因生冷的食物是會(huì)影響身體對(duì)藥物的吸收,從而影響藥物的藥效發(fā)揮,會(huì)對(duì)病情改善有一定的影響的。
筆者溫馨提醒:為了您的健康,購(gòu)藥、用藥請(qǐng)?jiān)谀闹髦吾t(yī)生或指導(dǎo)藥師的監(jiān)督下進(jìn)行,如果遇到什么用藥的疑問(wèn),你可以咨詢健客藥店客服或者撥打熱線電話:400-086-5111。
(實(shí)習(xí)編輯:羅進(jìn)杰)
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