骨化三醇膠丸的主要成份為骨化三醇。骨化三醇膠丸為膠丸,內(nèi)含黃色或淡黃色的油狀液體。那么,骨化三醇膠丸用于腎性骨營養(yǎng)不良患者是怎樣呢?
骨化三醇膠丸單劑量口服0.5μg,2小時后,骨化三醇膠丸的平均血藥濃度從基礎(chǔ)值40.0±;4.4pg/ml升高到60.0±4.4pg/ml,4小時后降至53.0±6.9pg/ml,8小時后降至50.0±7.0pg/ml,12小時后降至44±4.6pg/ml,24小時后降至41.5±5.1pg/ml。骨化三醇膠丸在血液轉(zhuǎn)運過程中,骨化三醇膠丸中的骨化三醇和其他維生素D代謝產(chǎn)物同特異血漿蛋白結(jié)合。骨化三醇膠丸在腸道內(nèi)被迅速吸收。骨化三醇膠丸口服單劑0.25-1.0μg,3~6小時內(nèi)達血藥峰濃度。骨化三醇膠丸多次用藥后,在7日內(nèi)血清骨化三醇濃度達到穩(wěn)態(tài),同給藥劑量有關(guān)。
骨化三醇膠丸能通過母體血液進入到胎兒的血和乳汁中。骨化三醇膠丸的清除半衰期為3~6小時,骨化三醇膠丸單劑量的藥理學(xué)作用大約可持續(xù)3~5天。骨化三醇膠丸被分泌進入膽汁并參與肝腸循環(huán)。骨化三醇膠丸對健康志愿者靜脈使用放射標(biāo)記的骨化三醇后,24小時內(nèi),大約27%的放射活性在糞便中發(fā)現(xiàn),大約7%的放射活性在尿中發(fā)現(xiàn)。骨化三醇膠丸對健康志愿者口服1μg放射標(biāo)記的骨化三醇,24小時內(nèi)大約10%的放射活性在尿中發(fā)現(xiàn)。骨化三醇膠丸的靜脈使用放射標(biāo)記的骨化三醇后第6天,尿中和糞便中平均累積排泄量分別是16%和49%。
骨化三醇膠丸用于腎性骨營養(yǎng)不良(包括透析病人)患者:起始階段的每日劑量為0.25μg。血鈣正常或略有降低的病人隔日0.25μg即可。如2~4周內(nèi)生化指標(biāo)及病情未見明顯改善,則每隔2~4周將本品的每日用量增加0.25μg,在此期間至少每周測定血鈣兩次。大多數(shù)病人最佳用量為每日0.5至1.0μg之間。
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(實習(xí)編緝:陳志東)
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