利福布汀膠囊為膠囊劑,內(nèi)容物為紫紅色粉末。利福布汀膠囊的主要成份為利福布汀。那么,利福布汀膠囊與抗肺孢菌藥合用如何呢?
利福布汀膠囊脂溶性高,利福布汀膠囊能廣泛的分布于組織細胞中,小鼠和人體實驗均表明組織細胞濃度遠遠高于血漿濃度,利福布汀膠囊對許多分枝桿菌均有抗菌活性,利福布汀膠囊對MAC的MIC(0.25mg/L)低于環(huán)丙沙星、氯苯吩嗪、克拉霉素、阿奇霉素、異煙肼、乙胺丁醇和阿米卡星,是利福子的1/2~1/16。利福布汀膠囊對結核分枝桿菌的體外抗菌活性是利福平的2~4倍,被認為是由于利福布汀與RNA多聚酶β亞基有更高的親和力。利福布汀膠囊對麻風分枝桿菌的MIC(0.2mg/L)是利福平的1/2。
利福布汀膠囊對MAC的最低殺菌濃度(MBC)通常是MIC的16~32倍。利福布汀膠囊口服12小時后肺組織濃度達血漿濃度的6.5倍;利福布汀膠囊清除緩慢,利福布汀膠囊平均半衰期為45小時,53%以代謝物的形式從尿液排出,30%通過糞便排泄。利福布汀膠囊與健康成年人相比,老年人(>70歲)的穩(wěn)態(tài)血藥濃度變異性大,腎功能不全患者服藥后曲線下面積(AUC)較其他患者有不同程度的增高,因此對肌酐清除率<30mL/min的患者應降低劑量。
利福布汀膠囊與抗肺孢菌藥合用:HIV感染病人每日利福布汀300mg/d與氨苯砜50mg聯(lián)用時氨苯砜的AUC下降27%~40%;如與SMZ-TMP聯(lián)用,可使后者的AUC下降15%~20%,但SMZ-TMP并不改變利福布汀的藥代動力學。
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(實習編緝:陳志東)
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