風定寧的主要成份為非布佐司他。不推薦本品用于治療無癥狀性高尿酸血(癥)。那么,風定寧的心血管事件是怎樣呢?
風定寧的血漿蛋白結合率約99.2%(主要和血清白蛋白結合),40mg和80mg劑量的血漿蛋白結合率不變。風定寧除了通過尿液排泄,大約45%通過糞便排泄,包括非布司他原型(12%)、?;咸烟侨┧彳沾x產物(1%)、已知的氧化代謝產物及其結合物(25%)、其他未知的代謝產物(7%)。
風定寧被廣泛代謝,風定寧通過與尿苷二磷酸葡萄糖苷酸轉移酶(UGT)結合,風定寧通過細胞色素P450(CYP)系統(tǒng)、非P450酶系統(tǒng)進行氧化。風定寧的平均終末消除半衰期大約為5~8小時。風定寧通過肝臟和腎臟途徑進行消除。
風定寧的平均表觀穩(wěn)態(tài)分布容積(Vss/F)大約是50L(CV約40%)。風定寧口服C標記80mg,約49%通過尿液排泄,包括非布司他原型(3%)、?;咸烟侨┧彳沾x產物(30%)、已知的氧化代謝產物及其結合物(13%)、其他未知的代謝產物(3%)。
風定寧的心血管事件:在隨機對照研究中,相比使用別嘌醇,使用非布司他治療的患者發(fā)生心血管血栓事件(包括心血管死亡、非致死性心肌梗死、非致死性腦卒中)的概率較高,其中非布司他為0.74/100例患者-年(95%CI:0.36-1.37),別嘌醇為0.60/100例患者-年(95%CI:0.16-1.53)。尚未確定非布司他與心血管血栓事件的因果關系。用藥時注意監(jiān)測心肌梗死和腦卒中的癥狀及體征。
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(實習編緝:陳志東)
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