瑞格臨為硬膠囊，內(nèi)容物為白色或類白色粉末或顆粒。主要成份為鹽酸吡格列酮?；瘜W(xué)名稱：（±）5-[[4-[2-（5-乙基-2-吡啶基）乙氧基]芐基]-2，4-噻烷二酮鹽酸鹽。那么，瑞格臨用于肝功能不全患者是怎樣呢？

瑞格臨對食物會將峰濃度時間推遲到3～4小時，但不改變吸收率。瑞格臨單劑給藥后的平均表觀分布容積（Vd/F）是0.63+0.41(平均值+標準差)升/千克體重。瑞格臨在人血清中，瑞格臨的蛋白結(jié)合率很高（>99%），主要結(jié)合于血清白蛋白，也與其它血清蛋白結(jié)合，但親和力低。瑞格臨的代謝物M-Ⅲ和M-Ⅳ與血清白蛋白的結(jié)合率也很高（]98%）。瑞格臨口服給藥后，瑞格臨在空腹情況下，30分鐘后可在血清中測到吡格列酮，2小時后達到峰濃度。

瑞格臨的Ames試驗、哺乳動物細胞正向基因突變試驗（CHO/HPRT和AS52/XPRT）、CHL細胞體外細胞遺傳學(xué)試驗、非程序性DNA合成試驗和體內(nèi)微核試驗結(jié)果為陰性。瑞格臨能在大鼠的乳汁中分泌，但人乳中是否分泌本品尚不清楚。由于許多藥物通過人乳排泄，故哺乳婦女不應(yīng)使用本品。瑞格臨在交配前及整個妊娠期，每日經(jīng)口給予本品劑量達40mg/kg/日（按體表面積折算，相當(dāng)于臨床推薦最大劑量的9倍），瑞格臨對雌、雄大鼠的生育力未見不良影響。

瑞格臨用于肝功能不全患者：與正常對照相比，肝功能不全（Child-Pugh分級B或C）患者吡格列酮和總吡格列酮平均峰濃度降低約45%，而平均AUC值不變。

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（實習(xí)編緝：陳志東）