佳維樂用于治療2型糖尿病。主要成分為維格列汀?;瘜W(xué)名:1-[[(3一羥基一l一金剛烷基)氨基]乙酰基]-2-氰基一(S)-四氫吡咯烷。那么,肝功能不全患者服用佳維樂是怎樣呢?
佳維樂已知GLP-1水平升高能導(dǎo)致消化道排空延遲,但這一現(xiàn)象在維格列汀給藥后并未出現(xiàn)。佳維樂空腹口服給藥后,佳維樂能夠迅速吸收,佳維樂的血漿藥物峰濃度出現(xiàn)在給藥后1.7時(shí)。佳維樂的食物能夠略微延遲達(dá)峰時(shí)間至2.5小時(shí),但是并不改變藥物的總暴露水平(AUC)。
佳維樂進(jìn)食后血漿藥物達(dá)峰濃度Cmax降低19%,這種變化沒有臨床意義,因此維格列汀進(jìn)食或不進(jìn)食均可給藥。佳維樂的絕對生物利用度在85%。佳維樂與血漿蛋白的結(jié)合率較低(9.3%),佳維樂可均勻地分布在血漿和紅細(xì)胞中。
佳維樂在高血糖期間,佳維樂通過升高腸降血糖素水平,佳維樂具有增加胰島素/胰高血糖素的比率,佳維樂會(huì)導(dǎo)致空腹和餐后肝臟葡萄糖生成量減少,進(jìn)而降低血糖。佳維樂在靜脈給藥后,佳維樂的平均穩(wěn)態(tài)分布容積(Vss)為71升,佳維樂能夠分布到體循環(huán)外。
佳維樂用于肝功能不全患者:肝功能不全患者,包括開始給藥前血清丙氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶(ALT)或血清天門冬氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶(AST)大于正常值上限(ULN)3倍的患者不能使用本品。
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(實(shí)習(xí)編緝:葉鎧)
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