藥物代謝動力學(Pharmacokinetic)是定量研究藥物在生物體內吸收、分布、代謝和排泄規(guī)律,并運用數(shù)學原理和方法闡述血藥濃度隨時間變化的規(guī)律的一門學科。
隨著藥物化學的發(fā)展及人類健康水平的不斷提高,對藥物的藥代動力學性質的要求越來越高:判斷一個藥物的應用前景特別是市場前景,不單純是療效強,毒副作用??;更要具備良好的藥代動力學性質。
鹽酸莫西沙星片(拜復樂)為暗紅色異形薄膜衣片,除去包以后顯黃色。其主要成分為莫西沙星。
鹽酸莫西沙星片(拜復樂)的適應癥為治療患有上呼吸道和下呼吸道感染的成人(≥18歲),如:急性竇炎、慢性支氣管炎急性發(fā)作、社區(qū)獲得性肺炎,以及皮膚和軟組織感染。
那么,鹽酸莫西沙星片(拜復樂)的藥代動力學是怎樣的?
吸收和生物利用度莫西沙星口服后可以很快被幾乎完全吸收。絕對生物利用度總計約91%。在50~1200mg單次劑量和每日0.6g連服10天的藥代動力學顯示出呈線性關系。3天內達穩(wěn)態(tài)??诜?.4g后0.5~4小時達到峰值3.1mg/l。每日一次0.4g口服后達到穩(wěn)態(tài)時其峰濃度和谷濃度分別為3.2mg/l和0.6mg/l。
給予莫西沙星同時進食能稍延長達峰時間約2小時并減少峰濃度約16%。吸收范圍不變。由于AUC/MIC主要是預測喹諾酮的抗菌效果,該影響與臨床無關,因此,莫西沙星給藥不受進食影響。單劑量靜脈給藥0.4g,1小時后血藥濃度達峰約為4.1mg/l,與口服相比平均增加26%。藥物暴露的藥時曲線下面積約為39mg*h/l,與絕對生物利用度約為91%的口服(35mg*h/l)相比略高。多劑量靜脈給藥(1小時輸液),每日0.4g給藥穩(wěn)態(tài)波峰波谷濃度分別為4.1至5.9及0.43至0.84mg/l。在給藥間隔內穩(wěn)態(tài)藥物暴露比首劑約高30%。輸液1小時后觀測到病人穩(wěn)態(tài)濃度為4.4mg/l。
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(實習編輯:徐茶珍)
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