替格瑞洛片的主要成份為替格瑞洛?；瘜W(xué)名稱：（1S，2S，3R，5S)-3-[7-{[(1R，2S)-2-(3，4-二氟苯)環(huán)丙基]氨基}-5-(丙基硫氧嘧啶)-3H-[1，2，3]-三唑磷[4，5-d]嘧啶-3-基]-5-(2-羥乙基)環(huán)戊烷-1，2-二醇。那么，使用替格瑞洛片過量如何呢？

替格瑞洛片為黃色薄膜衣片，除去包衣后顯白色或類白色。替格瑞洛片所有時間點的IPA均較高。約在2小時時，達(dá)到了替格瑞洛最大IPA作用，并持續(xù)了至少8小時。替格瑞洛片的Ames試驗、小鼠淋巴瘤試驗、大鼠微核試驗結(jié)果均為陰性。替格瑞洛活性O(shè)-脫甲基代謝產(chǎn)物Ames試驗與小鼠淋巴瘤試驗結(jié)果均為陰性。

替格瑞洛片用于急性冠脈綜合征(不穩(wěn)定性心絞痛、非ST段抬高心肌梗死或ST段抬高心肌梗死)患者。替格瑞洛片及其活性代謝產(chǎn)物的活性相當(dāng)。替格瑞洛片在一項6周研究中，比較替格瑞洛和氯吡格雷抑制血小板聚集(IPA)的作用，替格瑞洛片對以20μMADP作為血小板聚集激動劑的急性和慢性血小板抑制效應(yīng)進(jìn)行了研究。

替格瑞洛片的負(fù)荷劑量180mg或氯吡格雷600mg給藥后，替格瑞洛片在研究第1天對IPA起始作用進(jìn)行了評價。替格瑞洛片是一種環(huán)戊三唑嘧啶(CPTP)類化合物。替格瑞洛片及其主要代謝產(chǎn)物能可逆性地與血小板P2Y12ADP受體相互作用，阻斷信號傳導(dǎo)和血小板活化。

替格瑞洛片的藥物過量：目前還沒有逆轉(zhuǎn)替格瑞洛作用的解毒藥，預(yù)計替格瑞洛不可通過透析清除。應(yīng)根據(jù)當(dāng)?shù)貥?biāo)準(zhǔn)醫(yī)療實踐處置用藥過量。出血為可以預(yù)期的藥物過量藥理效應(yīng)，如發(fā)生出血，應(yīng)采取適當(dāng)?shù)闹С中灾委煷胧Ｌ娓袢鹇迤瑔蝿┝拷o藥高達(dá)900mg可很好耐受。單劑量遞增研究結(jié)果顯示，本品的劑量限制反應(yīng)為胃腸道毒性，包括惡心、嘔吐、腹瀉等。藥物過量可能引起的具有臨床意義的其它不良反應(yīng)包括呼吸困難和室性停搏，應(yīng)進(jìn)行心電圖監(jiān)測。

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（實習(xí)編緝：李華藝）