氯沙坦鉀片為白色的淚珠狀薄膜衣片，片的一面刻有960，另一面沒有印字，除去包衣后顯白色。氯沙坦鉀片的主要成份為氯沙坦鉀。那么，氯沙坦鉀片的抗高血壓作用是怎樣呢？

氯沙坦鉀片口服達(dá)200mg時，氯沙坦鉀片及其活性代謝產(chǎn)物的藥代動力學(xué)為線性。氯沙坦鉀片口服給藥后，氯沙坦鉀片及其活性代謝產(chǎn)物的血漿濃度呈多級指數(shù)下降，終末半衰期分別為2小時和6-9小時。氯沙坦鉀片每日一次給藥100mg時，氯沙坦鉀片及其活性代謝產(chǎn)物在血漿中均無明顯蓄積。

氯沙坦鉀片口服吸收良好，氯沙坦鉀片經(jīng)首過代謝后形成羧酸型活性代謝物及其它無活性代謝物；氯沙坦鉀片的生物利用度約為33%。氯沙坦鉀片及其活性代謝產(chǎn)物的血藥濃度分別在1小時及3-4小時達(dá)到峰值。氯沙坦鉀片與食物同服時，氯沙坦鉀片的血漿濃度沒有明顯變化。氯沙坦鉀片及其活性代謝產(chǎn)物的血漿蛋白結(jié)合率≥99%，氯沙坦鉀片主要是與白蛋白結(jié)合。

氯沙坦鉀片及其活性代謝產(chǎn)物的血漿清除率分別為600毫升/分鐘和50毫升/分鐘。氯沙坦鉀片在腎清除率分別為74毫升/分鐘和26毫升/分鐘。氯沙坦鉀片的分布容積為34升。氯沙坦鉀片在大鼠體內(nèi)進(jìn)行的研究顯示幾乎不能通過血腦屏障。氯沙坦鉀片口服時，氯沙坦鉀片約4%的劑量以原形經(jīng)尿液排泄，6%的劑量以活性代謝產(chǎn)物的形式經(jīng)尿液排泄。

氯沙坦鉀片的抗高血壓作用：通過對血管平滑肌的直接作用降低血壓，并在血管神經(jīng)效應(yīng)器突觸處通過減少交感神經(jīng)輸出而間接降低血壓。降壓谷/峰比值為60%～87%。

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（實(shí)習(xí)編緝：邵澤妹）