氯沙坦鉀片的主要成份為氯沙坦鉀。氯沙坦鉀片為白色的淚珠狀薄膜衣片,片的一面刻有960,另一面沒有印字,除去包衣后顯白色。那么,氯沙坦鉀片的抗心力衰竭作用是怎樣呢?
氯沙坦鉀片及其活性代謝產(chǎn)物的血藥濃度分別在1小時(shí)及3-4小時(shí)達(dá)到峰值。氯沙坦鉀片與食物同服時(shí),氯沙坦鉀片的血漿濃度沒有明顯變化。氯沙坦鉀片及其活性代謝產(chǎn)物的血漿蛋白結(jié)合率≥99%,氯沙坦鉀片主要是與白蛋白結(jié)合。氯沙坦鉀片的分布容積為34升。氯沙坦鉀片在大鼠體內(nèi)進(jìn)行的研究顯示幾乎不能通過血腦屏障。
氯沙坦鉀片在腎清除率分別為74毫升/分鐘和26毫升/分鐘。氯沙坦鉀片口服時(shí),氯沙坦鉀片約4%的劑量以原形經(jīng)尿液排泄,6%的劑量以活性代謝產(chǎn)物的形式經(jīng)尿液排泄。氯沙坦鉀片口服達(dá)200mg時(shí),氯沙坦鉀片及其活性代謝產(chǎn)物的藥代動(dòng)力學(xué)為線性。氯沙坦鉀片口服給藥后,氯沙坦鉀片及其活性代謝產(chǎn)物的血漿濃度呈多級(jí)指數(shù)下降,終末半衰期分別為2小時(shí)和6-9小時(shí)。
氯沙坦鉀片口服吸收良好,氯沙坦鉀片經(jīng)首過代謝后形成羧酸型活性代謝物及其它無活性代謝物;氯沙坦鉀片的生物利用度約為33%。氯沙坦鉀片每日一次給藥100mg時(shí),氯沙坦鉀片及其活性代謝產(chǎn)物在血漿中均無明顯蓄積。氯沙坦鉀片及其活性代謝產(chǎn)物的血漿清除率分別為600毫升/分鐘和50毫升/分鐘。
氯沙坦鉀片的抗心力衰竭作用:已經(jīng)證實(shí)氯沙坦鉀能夠降低左室舒張末壓、減少左室舒張末容積,而對(duì)平均動(dòng)脈壓、心率無明顯影響。
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(實(shí)習(xí)編緝:邵澤妹)
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