米氮平片為薄膜衣片,除去薄膜衣后顯白色。米氮平片用于抑郁癥的治療。那么,米氮平片與西咪替丁同用如何呢?
米氮平片對人類肝臟微粒體生物體外的研究表明細胞色素P450酶CYP2D6和CYP1A2參與米氮平的8-羥基代謝物的形成。CYP3A4被認為負責N-去甲基和N-氧化物代謝物的形成。脫甲后的代謝產物仍具有藥理學活性,并和原化合物具有一樣的藥代動力學特性。
米氮平片的平均半衰期為20~40小時;偶見長達65小時的半衰期;米氮平片在年輕人中也偶見較短的半衰期。清除半衰期的大小適于將服用方式定為每日一次。米氮平片的血藥濃度在服藥3~4天后達到穩(wěn)態(tài),此后將無體內聚積現(xiàn)象。米氮平片在所推薦的劑量范圍內,米氮平片呈線性藥代動力學。
米氮平片在服藥后幾天內大多被代謝并通過尿液和糞便排出體外。米氮平片主要生物轉化方式為脫甲基及氧化反應,其次為結合反應。米氮平片口服后其活性成分米氮平很快被吸收(生物利用度約為50%)。米氮平片約二小時后血漿濃度達到高峰。米氮平片約85%與血漿蛋白結合。米氮平片與食物同服不會影響藥代動力學特征。
米氮平片與西咪替丁同用:健康男性受試者(n=12)接受西咪替丁,一種弱CYP1A2、CYP2D6、CYP3A4抑制劑(800mg,2次/天),達穩(wěn)態(tài)后與穩(wěn)態(tài)下的米氮平(30mg/天)合用,米氮平曲線下面積(AUC)增加超過50%。米氮平不改變西咪替丁的藥代動力學特征。當開始合用西咪替丁時,米氮平可能需要減量,當停用西咪替丁時則應增加米氮平劑量。
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(實習編緝:梁勁)
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