使用藥物的時候總是要注意各個方面的問題,那么,米氮平片藥代動力學(xué)如何?
米氮平片藥藥代動力學(xué):口服本品后其活性成分米氮平很快被吸收(生物利用度約為50%)。約二小時后血漿濃度達(dá)到高峰。米氮平約85%與血漿蛋白結(jié)合。平均半衰期為20~40小時;偶見長達(dá)65小時的半衰期;在年輕人中也偶見較短的半衰期。清除半衰期的大小適于將服用方式定為每日一次。血藥濃度在服藥3~4天后達(dá)到穩(wěn)態(tài),此后將無體內(nèi)聚積現(xiàn)象。在所推薦的劑量范圍內(nèi),米氮平呈線性藥代動力學(xué)。與食物同服不會影響米氮平的藥代動力學(xué)特征。
米氮平在服藥后幾天內(nèi)大多被代謝并通過尿液和糞便排出體外。其主要生物轉(zhuǎn)化方式為脫甲基及氧化反應(yīng),其次為結(jié)合反應(yīng)。對人類肝臟微粒體生物體外的研究表明細(xì)胞色素P450酶CYP2D6和CYP1A2參與米氮平的8-羥基代謝物的形成。CYP3A4被認(rèn)為負(fù)責(zé)N-去甲基和N-氧化物代謝物的形成。脫甲后的代謝產(chǎn)物仍具有藥理學(xué)活性,并和原化合物具有一樣的藥代動力學(xué)特性。
腎功能不全:米氮平的清除與肌酐清除率相關(guān)。與正常受試者相比,米氮平的總體清除率在中度腎功能損害患者(肌酐清除率(Clcr)=11~39ml/min/1.73m)下降約30%,在重度腎功能損害患者(Clcr=<10ml/min/1.73m)下降約50%。腎功能損害患者應(yīng)慎用米氮平。
肝功能不全:與正常肝功能受試者相比,單次口服15mg本品后,肝功能損害患者的米氮平清除率下降約30%。肝功能損害患者應(yīng)慎用米氮平。
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(實習(xí)編輯:王博英)
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