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加替沙星片的藥代動力學是怎樣?

來源:健客 發(fā)布時間:2017/4/4 14:00:47
    導讀:加替沙星片口服吸收良好,且不受飲食因素影響,絕對生物利用度為96%,口服1-2小時后達加替沙星血藥峰濃度。在臨床推薦劑量范圍內,加替沙星血藥峰濃度(Cmax)和血藥時曲線下面積(AUC)隨劑量成比例增加。

加替沙星片(先奎莎),建議遮光、密封,在干燥處保存,一般藥品在家保存最好別超過1年。那么,加替沙星片的藥代動力學是怎樣?

加替沙星片的藥代動力學是:

加替沙星片口服吸收良好,且不受飲食因素影響,絕對生物利用度為96%,口服1-2小時后達加替沙星血藥峰濃度。在臨床推薦劑量范圍內,加替沙星血藥峰濃度(Cmax)和血藥時曲線下面積(AUC)隨劑量成比例增加。口服本品200mg至800mg,連續(xù)14天,加替沙星的藥代動力學呈線性和非時間依賴性。每天一次連續(xù)用藥,第3天時可達血藥穩(wěn)態(tài)濃度。400mg每天一次口服,其穩(wěn)態(tài)血藥濃度峰值和谷值分別約為4mg/L和0.4mg/L。

加替沙星片蛋白結合率約為20%,與濃度無關。加替沙星廣泛分布于組織和體液中。唾液中藥物濃度與血漿濃度相近,而在膽汁、肺泡巨噬細胞、肺實質、肺表皮細胞層、支氣管粘膜、竇粘膜、陰道、宮頸、前列腺液、精液等靶組織的藥物濃度高于血漿濃度。

加替沙星片無酶誘導作用,不改變自身和其他合用藥物的清除代謝。加替沙星在體內代謝極低,主要以原形經腎臟排出??诜酒泛?8小時,藥物原形在尿中的回收率達70%以上,而其乙二胺和甲基乙二胺代謝物在尿中的濃度不足攝入量的1%,加替沙星平均血漿消除半衰期7~14小時。本品口服或靜脈注射后,糞便中加替沙星的原藥回收率約5%,提示加替沙星也可經膽道和腸道排除。

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(實習編輯:李嘉穎)

 

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