加替沙星片用于慢性支氣管炎急性發(fā)作：由肺炎鏈球菌、流感嗜血桿菌、副流感嗜血桿菌、卡他莫拉菌、金黃色葡萄球菌所致。那么，加替沙星片的藥代動(dòng)力學(xué)是怎樣呢？

加替沙星片的藥代動(dòng)力學(xué)是：

1.本品口服吸收良好，且不受飲食因素影響，絕對(duì)生物利用度為96%，口服1-2小時(shí)后達(dá)加替沙星血藥峰濃度。在臨床推薦劑量范圍內(nèi)，加替沙星血藥峰濃度(Cmax)和血藥時(shí)曲線下面積(AUC)隨劑量成比例增加?？诜酒?00mg至800mg，連續(xù)14天，加替沙星的藥代動(dòng)力學(xué)呈線性和非時(shí)間依賴性。每天一次連續(xù)用藥，第3天時(shí)可達(dá)血藥穩(wěn)態(tài)濃度。400mg每天一次口服，其穩(wěn)態(tài)血藥濃度峰值和谷值分別約為4mg/L和0.4mg/L。

2.加替沙星蛋白結(jié)合率約為20%，與濃度無(wú)關(guān)。加替沙星廣泛分布于組織和體液中。唾液中藥物濃度與血漿濃度相近，而在膽汁、肺泡巨噬細(xì)胞、肺實(shí)質(zhì)、肺表皮細(xì)胞層、支氣管粘膜、竇粘膜、陰道、宮頸、前列腺液、精液等靶組織的藥物濃度高于血漿濃度。

3.加替沙星無(wú)酶誘導(dǎo)作用，不改變自身和其他合用藥物的清除代謝。加替沙星在體內(nèi)代謝極低，主要以原形經(jīng)腎臟排出?？诜酒泛?8小時(shí)，藥物原形在尿中的回收率達(dá)70%以上，而其乙二胺和甲基乙二胺代謝物在尿中的濃度不足攝入量的1%，加替沙星平均血漿消除半衰期7～14小時(shí)。本品口服或靜脈注射后，糞便中加替沙星的原藥回收率約5%，提示加替沙星也可經(jīng)膽道和腸道排除。

4.老年人(≥65歲)男女受試者單劑量口服400mg加替沙星后，僅發(fā)現(xiàn)老年女性受試者與年輕女性相比有輕微的藥代動(dòng)力學(xué)差異，老年女性的血藥峰濃度增加21%，曲線下面積增加32%。這種差異主要是由于腎功能隨年齡增加而減退，應(yīng)根據(jù)腎功能情況，決定用量。

5.中度肝功能不全病人，一次口服400mg加替沙星，血藥峰濃度和曲線下面積值較正常肝功能受試者分別輕度增高32%和23%。由于喹諾酮類的抗菌活性呈濃度依賴性，因此在這類病人中，血藥峰濃度輕微增高，并不降低加替沙星的療效。故該類患者使用本品無(wú)須調(diào)整劑量。尚無(wú)重度肝損害病人中加替沙星的藥代動(dòng)力學(xué)資料。

6.不同程度腎功能不全者單次口服400mg加替沙星，隨腎功能下降的程度不同加替沙星的表觀總清除率(CI/F)相應(yīng)降低，曲線下面積(AUC)相應(yīng)增加。中度腎功能不全(肌酐清除率30～40ml/min)病人加替沙星清除率減少57%，重度(肌酐清除率<30ml/min)病人則減少77%。與腎功能正常受試者相比，中度腎功能不全者的加替沙星的全身暴露量增加2倍，重度腎功能不全者增加４倍。平均峰濃度略有增高。建議肌酐清除率<40ml/min，包括需要血液透析或腹膜透析者，加替沙星減量使用。(見(jiàn)用法用量)

7.Ⅱ型糖尿病(非胰島素依賴性糖尿病)患者每天口服本品400mg，連續(xù)10天，藥代動(dòng)力學(xué)參數(shù)，葡萄糖耐量試驗(yàn)和葡萄糖體內(nèi)穩(wěn)定性試驗(yàn)(空腹血清葡萄糖，血清胰島素和C-肽測(cè)定)與健康人相似。首劑靜脈注射或口服加替沙星后，血清胰島素一過(guò)性輕度增加和血糖降低。經(jīng)優(yōu)降糖治療已控制病情的糖尿病人多次口服本品，雖服藥后血清胰島素濃度降低，但無(wú)血糖水平變化。

如果您需要購(gòu)買本品的話，您可以到方舟健客。方舟健客，就是一個(gè)藥品齊全，價(jià)格實(shí)惠的網(wǎng)上藥店，為您提供安全保障，保證買到放心藥，是您網(wǎng)上購(gòu)藥的首選，想要買本品來(lái)方舟健客吧！在線或撥打我們的電話400-086-5111訂購(gòu)吧。

（實(shí)習(xí)編緝：邵澤妹）