他克莫司軟膏0.03%和0.1%濃度均可用于成人,但只有0.03%濃度的本品可用于2歲及以上的兒童。那么,他克莫司軟膏會(huì)產(chǎn)生持續(xù)的免疫抑制嗎?
他克莫司軟膏從血藥濃度來看,他克莫司軟膏間歇性局部應(yīng)用長達(dá)一年也不會(huì)導(dǎo)致他克莫司在全身蓄積。他克莫司軟膏局部應(yīng)用的絕對(duì)生物利用度尚不清楚。以靜脈注射他克莫司的歷史數(shù)據(jù)作對(duì)比,他克莫司軟膏對(duì)特應(yīng)性皮炎患者局部應(yīng)用的相對(duì)生物利用度低于0.5%。他克莫司軟膏在平均治療體表面積(BSA)達(dá)53%的成人中,他克莫司軟膏局部應(yīng)用后的吸收量(即AUC)約比腎或肝移植患者將他克莫司作為免疫抑制劑口服的吸收量低30倍。
他克莫司軟膏局部應(yīng)用0.1%濃度后,他克莫司軟膏會(huì)被吸收。他克莫司軟膏單次或多次應(yīng)用0.1%濃度后,他克莫司軟膏在血中的峰濃度介于檢測(cè)不出至20ng/ml之間,他克莫司軟膏對(duì)49例患者中有45例血藥峰濃度值低于5ng/ml。他克莫司軟膏對(duì)20例兒童特應(yīng)性皮炎患者(年齡6-13歲)進(jìn)行的藥代動(dòng)力學(xué)研究結(jié)果表明,他克莫司軟膏應(yīng)用0.1%濃度后,所有患者血中他克莫司峰濃度均低于2.0ng/ml。他克莫司軟膏能引起全身性作用的最低血藥濃度目前尚不清楚。
他克莫司軟膏在動(dòng)物研究中持續(xù)全身性使用鈣調(diào)磷酸酶抑制劑以產(chǎn)生持續(xù)的免疫抑制,以及移植病人接受全身性給藥,均可增加感染、淋巴瘤以及皮膚惡性腫瘤的危險(xiǎn)性。這些危險(xiǎn)性與免疫抑制的強(qiáng)度和時(shí)間有關(guān)。
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(實(shí)習(xí)編緝:李華藝)
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