他克莫司軟膏，本品化學(xué)結(jié)構(gòu)屬于大環(huán)內(nèi)酯類，對他克莫司或其它大環(huán)內(nèi)酯類藥物過敏者、對膠囊中其它 成份過敏者禁用。那么，他克莫司軟膏抑制T淋巴細(xì)胞活化嗎？
普特彼他克莫司軟膏已被證實可以抑制T淋巴細(xì)胞活化，首先與細(xì)胞內(nèi)蛋白FKBP-12結(jié)合，形成由他克莫司-FKBP-12、鈣、鈣調(diào)蛋白和鈣調(diào)磷酸酶構(gòu)成的復(fù)合物，從而抑制鈣調(diào)磷酸酶的磷酸酶活性，阻止活化T細(xì)胞核轉(zhuǎn)錄因子(NF-AT)的去磷酸化和易位，NF-AT這種核成分會啟動基因轉(zhuǎn)錄形成淋巴因子(例如IL-2，γ干擾素)。
普特彼他克莫司軟膏還可以抑制鈣調(diào)磷蛋白磷酸酶的磷酸酯酶活性，進(jìn)而抑制多種細(xì)胞因子和炎癥介質(zhì)的表達(dá)和釋放，產(chǎn)生強大的抗炎作用。
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（實習(xí)編輯：葉裕眉）
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