瑞格列奈片為白色片(O.5mg)或黃色片(1.0mg)或桃紅色片(2.0mg),表面上刻有諾和諾德公司標(biāo)志(Apis牛)。瑞格列奈片的主要成份為瑞格列奈。那么,瑞格列奈片與甲氧芐啶合用如何呢?
瑞格列奈片的血漿半衰期約為1小時。瑞格列奈片的血漿水平下降迅速,瑞格列奈片服藥后4小時,2型糖尿病患者血漿中藥物濃度很低。瑞格列奈片研究表明,2型糖尿病服用瑞格列奈0.5―4mg,血糖濃度呈劑量依賴性降低。
瑞格列奈片個體內(nèi)差異從低到中等水平(35%)。因此應(yīng)根據(jù)臨床反應(yīng)調(diào)整瑞格列奈劑量,但個體間差異不影響藥物的有效性。瑞格列奈片通過胃腸道快速吸收,導(dǎo)致血漿藥物濃度迅速升高。瑞格列奈片服藥后1小時內(nèi)血漿藥物濃度達峰值。
瑞格列奈片的血藥濃度個體間差異較大(60%)。瑞格列奈片的血漿濃度迅速下降,4~6小時內(nèi)被清除。瑞格列奈片的藥代動力學(xué)特性,瑞格列奈片的平均絕對生物利用度為63%(CV11%),低分布容積,30L(與分布入細胞內(nèi)液一致),然后迅速從血中消除。
瑞格列奈片與甲氧芐啶合用:甲氧芐啶(每日兩次,每次160mg)是一種弱CYP2C8抑制劑,與瑞格列奈(單劑0.25mg)同服,可使瑞格列奈AUC,Cmax和生物半衰期有輕微的增加(分別為1.6倍,1.4倍和1.2倍),血糖水平增加無明顯的統(tǒng)計學(xué)差異。這些缺少藥效學(xué)結(jié)果的數(shù)據(jù)系根據(jù)瑞格列奈低劑量治療獲得。由于尚無瑞格列奈劑量高于0.25mg與甲氧芐啶劑量高于320mg的合用安全性數(shù)據(jù),因此應(yīng)避免將瑞格列奈與甲氧芐氨嘧啶合用。如果必須合用,應(yīng)嚴(yán)密監(jiān)測患者的血糖水平,并進行嚴(yán)密的臨床監(jiān)測。
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(實習(xí)編緝:邵澤妹)
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