藥物相互作用是指兩種或兩種以上的藥物同時應(yīng)用時所發(fā)生的藥效變化。即產(chǎn)生協(xié)同(增效)、相加(增加)、拮抗(減效)作用。那么,瑞格列奈片與甲氧芐啶合用可好?
瑞格列奈片用于飲食控制、減輕體重及運動鍛煉不能有效控制其高血糖的2型糖尿病(非胰島素依賴型)患者。當(dāng)單獨使用二甲雙胍不能有效控制其高血糖時,瑞格列奈可與二甲雙胍合用。治療應(yīng)從飲食控制和運動鍛煉降低餐時血糖的輔助治療開始。
對不同程度腎損傷的2型糖尿病患者進(jìn)行了瑞格列奈藥代動力學(xué)研究。腎功能正常及腎功能輕度至中等損傷患者的瑞格列奈AUC和Cmax相同(平均值分別為56.7ng/ml[sup]*[/sup]和57.2ng/ml[sup]*[/sup]小時;37.5ng/ml和37.7ng/ml)。嚴(yán)重腎功能減退的患者的平均AUC和Cmax值有一些增加(分別為98.0ng/ml[sup]*[/sup]小時和50.7ng/ml),但該研究表明瑞格列奈水平與肌酐清除率之間僅有微弱的聯(lián)系。
一項在12名健康受試者及12名采用Child-Pugh分級和咖啡因清除率分級的慢性肝病(Chronicliverdisease,CLD)患者中進(jìn)行的單劑量、開放研究表明,與健康受試者相比,中度至重度肝功能不全患者的瑞格列奈總血藥濃度和游離瑞格列奈的血藥濃度較高,達(dá)峰時間較長(健康受試者的AUC為91.6ng/ml[sup]*[/sup]小時,Cmax為46.7ng/ml;CLD患者的AUC為368.9ng/ml[sup]*[/sup]小時,Cmax為105.4ng/ml)。AUC值與咖啡因清除率的相關(guān)性有統(tǒng)計學(xué)意義?;颊呓M中未發(fā)現(xiàn)血糖譜差異。
甲氧芐啶(每日兩次,每次160mg)是一種弱CYP2C8抑制劑,與瑞格列奈(單劑0.25mg)同服,可使瑞格列奈AUC,Cmax和生物半衰期有輕微的增加(分別為1.6倍,1.4倍和1.2倍),血糖水平增加無明顯的統(tǒng)計學(xué)差異。這些缺少藥效學(xué)結(jié)果的數(shù)據(jù)系根據(jù)瑞格列奈低劑量治療獲得。由于尚無瑞格列奈劑量高于0.25mg與甲氧芐啶劑量高于320mg的合用安全性數(shù)據(jù),因此應(yīng)避免將瑞格列奈與甲氧芐氨嘧啶合用。如果必須合用,應(yīng)嚴(yán)密監(jiān)測患者的血糖水平,并進(jìn)行嚴(yán)密的臨床監(jiān)測。
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(實習(xí)編輯:王博英)
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