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恩替卡韋片藥理作用是有怎樣呢?

來(lái)源:健客 發(fā)布時(shí)間:2017/3/31 20:39:54
    導(dǎo)讀:恩替卡韋片藥理是微生物學(xué)作用機(jī)制本品為鳥嘌呤核苷類似物,對(duì)乙型肝炎病毒(HBV)多聚酶具有抑制作用。它能夠通過(guò)磷酸化成為具有活性的三磷酸鹽,三磷酸鹽在細(xì)胞內(nèi)的半衰期為15小時(shí)。

恩替卡韋片應(yīng)空腹服用(餐前或餐后至少2小時(shí))。16歲以下兒童患者使用本品的安全性和有效性數(shù)據(jù)尚未建立。那么,恩替卡韋片藥理作用是有怎樣呢?

恩替卡韋片藥理是微生物學(xué)作用機(jī)制本品為鳥嘌呤核苷類似物,對(duì)乙型肝炎病毒(HBV)多聚酶具有抑制作用。它能夠通過(guò)磷酸化成為具有活性的三磷酸鹽,三磷酸鹽在細(xì)胞內(nèi)的半衰期為15小時(shí)。

通過(guò)與HBV多聚酶的天然底物三磷酸脫氧鳥嘌呤核苷競(jìng)爭(zhēng),恩替卡韋三磷酸鹽能抑制病毒多聚酶(逆轉(zhuǎn)錄酶)的所有三種活性:

(1)HBV多聚酶的啟動(dòng);

(2)前基因組mRNA逆轉(zhuǎn)錄負(fù)鏈的形成;

(3)HBVDNA正鏈的合成。

恩替卡韋片不良反應(yīng)是對(duì)不良反應(yīng)的評(píng)價(jià)基于4項(xiàng)全球的臨床試驗(yàn):AI463014,AI463022,AI463026,AI463027以及3項(xiàng)在中國(guó)進(jìn)行的臨床試驗(yàn)(AI463012,AI463023,AI463056)。在這7項(xiàng)研究中,共有2596位慢性乙肝患者入選。在與拉米夫定對(duì)照的研究中,恩替卡韋與拉米夫定的不良反應(yīng)和實(shí)驗(yàn)室檢查異常情況相似。在國(guó)外進(jìn)行的研究中,本品最常見(jiàn)的不良反應(yīng)有:頭痛、疲勞、眩暈、惡心。拉米夫定治療的患者普遍出現(xiàn)的不良反應(yīng)有:頭痛、疲勞、眩暈。在這4項(xiàng)研究中,分別有1%的恩替卡韋治療的患者和4%拉米夫定治療的患者由于不良反應(yīng)和實(shí)驗(yàn)室檢測(cè)指標(biāo)異常而退出研究。

恩替卡韋片老年患者用藥是由于沒(méi)有足夠的65歲及以上的老年患者參加本品的臨床研究,尚不清楚老年患者與年輕患者對(duì)本品的反應(yīng)有何不同。其他的臨床試驗(yàn)報(bào)告也未發(fā)現(xiàn)老年患者與年輕患者之間的不同。恩替卡韋主要由腎臟排泄,在腎功能損傷的患者中,可能發(fā)生毒性反應(yīng)的危險(xiǎn)性更高。因?yàn)槔夏昊颊叨鄶?shù)腎功能有所下降,因此應(yīng)注意藥物劑量的選擇,并且監(jiān)測(cè)腎功能。

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(實(shí)習(xí)編緝:陳志方)

 

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