恩替卡韋片的藥理作用是什么呢？

來源：方舟健客發(fā)布時間：2015/6/24 16:45:58

導(dǎo)讀：

藥理作用就是藥物的作用機制，在體內(nèi)上與什么結(jié)合作用在什么酶上來發(fā)揮作用的，就是這樣，它與藥物的用途是有區(qū)別的，用途一般直接是指導(dǎo)能治什么病。

那么，恩替卡韋片的藥理作用是什么呢？

恩替卡韋片(博路定)為肝病用藥。主要成分為：恩替卡韋?；瘜W名稱：2-氨基-9-[(1S,3R,4S)-4-羥基-3-羥甲基-2-亞甲基環(huán)戊基]-1，9-二氫-6H-嘌呤-6-酮一水合物。分子式：C12H15N5O3·H2O；分子量：295.3。

恩替卡韋片(博路定)適用于病毒復(fù)制活躍，血清轉(zhuǎn)氨酶ALT持續(xù)升高或肝臟組織學顯示有活動性病變的慢性成人乙型肝炎的治療。本品應(yīng)空腹服用（餐前或餐后至少2小時）。推薦劑量：成人和16歲以上青年口服博路定，每天一次，每次0.5mg。

恩替卡韋片為鳥嘌呤核苷類似物，對乙肝病毒（HBV）多聚酶具有抑制作用。它能夠通過磷酸化成為具有活性的三磷酸鹽，三磷酸鹽在細胞內(nèi)的半衰期為15小時。通過與HBV多聚酶的天然底物三磷酸脫氧鳥嘌呤核苷競爭，恩替卡韋三磷酸鹽能抑制病毒多聚酶（逆轉(zhuǎn)錄酶）的所有三種活性：

(1)HBV多聚酶的啟動；

(2)前基因組mRNA逆轉(zhuǎn)錄負鏈的形成；

(3)HBVDNA正鏈的合成。恩替卡韋三磷酸鹽對HBVDNA多聚酶的抑制常數(shù)（Ki）為0.0012μM。恩替卡韋三磷酸鹽對細胞的α、β、δDNA多聚酶和線粒體γDNA多聚酶抑制作用較弱，Ki值為18至160μM。

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（實習編輯：陳生）

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