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恩替卡韋片的貯藏是怎樣呢?乙型肝炎的病理病因是怎樣呢?

來源:健客 發(fā)布時(shí)間:2017/3/31 17:24:29
    導(dǎo)讀:恩替卡韋片的體外實(shí)驗(yàn)表明與人血漿蛋白結(jié)合率為13%。恩替卡韋片在給人和大鼠服用后,恩替卡韋片未觀察到氧化或乙?;x物。

恩替卡韋片適用于病毒復(fù)制活躍,血清轉(zhuǎn)氨酶ALT持續(xù)升高或肝臟組織學(xué)顯示有活動(dòng)性病變的慢性成人乙型肝炎的治療。那么,恩替卡韋片的貯藏是怎樣呢?乙型肝炎的病理病因是怎樣呢?

恩替卡韋片對(duì)健康人群口服用藥后,恩替卡韋片被迅速吸收,0.5到1.5小時(shí)達(dá)到峰濃度(Cmax)。恩替卡韋片每天給藥一次,6-10天后可達(dá)穩(wěn)態(tài),累積量約為兩倍。恩替卡韋片的藥代動(dòng)力學(xué)資料表明,其表觀分布容積超過全身液體量,恩替卡韋片廣泛分布于各組織。恩替卡韋片的體外實(shí)驗(yàn)表明與人血漿蛋白結(jié)合率為13%。恩替卡韋片在給人和大鼠服用后,恩替卡韋片未觀察到氧化或乙?;x物,但觀察到少量II期代謝產(chǎn)物葡萄糖醛酸甙結(jié)合物和硫酸結(jié)合物。恩替卡韋片不是細(xì)胞色素P450(CYP450)酶系統(tǒng)的底物、抑制劑或誘導(dǎo)劑。

恩替卡韋片在達(dá)到血漿峰濃度后,恩替卡韋片的血藥濃度以雙指數(shù)方式下降,達(dá)到終末清除半衰期約需128-149小時(shí)。恩替卡韋片的藥物累積指數(shù)約為每天一次給藥劑量的2倍,恩替卡韋片有效累積半衰期約為24小時(shí)。恩替卡韋片主要以原形通過腎臟清除,清除率為給藥量的62-73%。恩替卡韋在腎清除率為360-471mL/min,且不依賴于給藥劑量,恩替卡韋片同時(shí)通過腎小球?yàn)V過和網(wǎng)狀小管分泌。恩替卡韋片應(yīng)空腹服用(餐前或餐后至少2小時(shí))。

恩替卡韋片的貯藏:密封,在涼暗處(避光并不超過20℃)保存。本品必須存放在兒童不可觸及的地方。

乙型肝炎的病理病因:乙型肝炎病毒(HBV)為直徑42~47nm的球形顆粒(Dane顆粒),由外殼與核心兩部分組成。外殼有許多小球狀顆粒,只含病毒表面抗原(HBsAg)。核心含環(huán)狀雙股脫氧核糖核酸(DNA)、DNA多聚酶、核心抗原(HBcAg)和e抗原(HBeAg)。雙股DNA的正鏈短且不完整,長(zhǎng)度僅為負(fù)鏈的50%,不含開放讀碼區(qū),不能編碼蛋白。負(fù)鏈完整,長(zhǎng)度恒定,約含3200個(gè)核苷酸,有4個(gè)大開放讀碼區(qū),可編碼全部病毒蛋白:①S區(qū)基因。編碼病毒外殼蛋白(HBsAg),分為S、前S1、前S2基因區(qū)共同編碼3種外殼蛋白肽段,即主蛋白由S基因編碼,中蛋白由前S2和S基因編碼,大蛋白由前S1、前S2和S基因編碼。3種外殼蛋白的功能和性質(zhì)有所不同;②C基因。編碼核心抗原蛋白及其可溶成分e抗原,前C基因區(qū)可能在HBV的裝配和分泌中起作用;③P基因。其翻譯產(chǎn)物為病毒的DNA多聚酶;④X基因。編碼HBxAg,存在于HBsAg或HBcAg陽性病例的肝細(xì)胞核內(nèi),可能是一種轉(zhuǎn)錄調(diào)節(jié)蛋白。

在HBV感染者的血清中存在3種不同形態(tài)的病毒顆粒,即小球形顆粒(直徑22nm)、管狀顆粒(直徑22nm、長(zhǎng)度100~1000nm)、Dane顆粒(直徑42nm)。前二者分別為過剩的HBV外殼蛋白和不完整或空心的顆粒,無傳染性,僅Dane顆粒在肝細(xì)胞中復(fù)制,具有傳染性。黑猩猩及恒河猴為易感動(dòng)物。HBV可在人腎和猴腎細(xì)胞、人羊膜細(xì)胞中生長(zhǎng),可從上述組織培養(yǎng)液中檢出HBcAg,并引起細(xì)胞病變。

HBV抵抗力強(qiáng),煮沸30min121℃高壓蒸汽15min160℃干熱2h、環(huán)氧乙烷1.6g/L45min、0.5%二氯異氰尿酸鈉30min、0.5%碘附10min、2%堿性戊二醛、0.5%過氧乙酸7min可滅活。醇類、季銨鹽類、氯己定不易滅活。紫外線照射30min可殺滅HBV。

HBsAg的亞型及其意義:HBsAg的組抗原決定簇“a”是共同的,亞型d和y,w和r互為等位基因,因而分為4個(gè)主要亞型:adw、adr、ayw和ayr。W亞型又可分為Wl、W2、W3和W4。HBsAg的亞型分布因地域、時(shí)間和民族而異。我國(guó)漢族以adr為主,adw次之;少數(shù)民族以ayw居多、ayr罕見。應(yīng)用亞型單克隆抗體研究證明,d與y、w與r可以共同存在于同一抗原顆粒上,形成adwr、aywr、adyw或adyr等復(fù)合亞型。HBsAg各亞型間,雖然由于有組抗原決定簇“a”,存在一定的交叉免疫,但這種交叉免疫是不完全的。

希望大家根據(jù)自己的需要科學(xué)合理的用藥。如果您需要購買藥品,詳情請(qǐng)登錄健客的網(wǎng)站。或者您可以先咨詢我們的在線客服。我們的熱線電話400-086-5111,歡迎您撥打咨詢。

(實(shí)習(xí)編緝:陳志東)

 

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