博路定恩替卡韋片適用于病毒復(fù)制活躍,血清轉(zhuǎn)氨酶ALT持續(xù)升高或肝臟組織學(xué)顯示有活動(dòng)性病變的慢性成人乙型肝炎的治療。那么,博路定恩替卡韋片的哺乳期婦女用藥是怎樣呢?
博路定恩替卡韋片的藥代動(dòng)力學(xué)資料表明,其表觀分布容積超過(guò)全身液體量,博路定恩替卡韋片廣泛分布于各組織。博路定恩替卡韋片的體外實(shí)驗(yàn)表明與人血漿蛋白結(jié)合率為13%。博路定恩替卡韋片在給人和大鼠服用14C標(biāo)記的恩替卡韋后,未觀察到本品的氧化或乙?;x物,但觀察到少量II期代謝產(chǎn)物葡萄糖醛酸甙結(jié)合物和硫酸結(jié)合物。博路定恩替卡韋片不是細(xì)胞色素P450(CYP450)酶系統(tǒng)的底物、抑制劑或誘導(dǎo)劑。
博路定恩替卡韋片為鳥(niǎo)嘌呤核苷類似物,博路定恩替卡韋片對(duì)乙肝病毒(HBV)多聚酶具有抑制作用。博路定恩替卡韋片能夠通過(guò)磷酸化成為具有活性的三磷酸鹽,三磷酸鹽在細(xì)胞內(nèi)的半衰期為15小時(shí)。博路定恩替卡韋片通過(guò)與HBV多聚酶的天然底物三磷酸脫氧鳥(niǎo)嘌呤核苷競(jìng)爭(zhēng),博路定恩替卡韋片中的恩替卡韋三磷酸鹽能抑制病毒多聚酶(逆轉(zhuǎn)錄酶)的所有三種活性:(1)HBV多聚酶的啟動(dòng);(2)前基因組mRNA逆轉(zhuǎn)錄負(fù)鏈的形成;(3)HBVDNA正鏈的合成。
博路定恩替卡韋片的哺乳期婦女用藥:恩替卡韋可從大鼠乳汁分泌。但人乳中是否有分泌仍不清楚,所以不推薦服用本品的母親哺乳。
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(實(shí)習(xí)編緝:梁勁)
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