博路定恩替卡韋片為薄膜衣片,除去包衣后顯白色。主要成分為恩替卡韋?;瘜W名稱:2-氨基-9-[(1S,3R,4S)-4-羥基-3-羥甲基-2-亞甲基環(huán)戊基]-1,9-二氫-6H-嘌呤-6-酮一水合物。那么,博路定恩替卡韋片的孕婦用藥是怎樣呢?
博路定恩替卡韋片為鳥嘌呤核苷類似物,博路定恩替卡韋片對乙肝病毒(HBV)多聚酶具有抑制作用。博路定恩替卡韋片能夠通過磷酸化成為具有活性的三磷酸鹽,三磷酸鹽在細胞內(nèi)的半衰期為15小時。博路定恩替卡韋片通過與HBV多聚酶的天然底物三磷酸脫氧鳥嘌呤核苷競爭,博路定恩替卡韋片中的恩替卡韋三磷酸鹽能抑制病毒多聚酶(逆轉(zhuǎn)錄酶)的所有三種活性:(1)HBV多聚酶的啟動;(2)前基因組mRNA逆轉(zhuǎn)錄負鏈的形成;(3)HBVDNA正鏈的合成。
博路定恩替卡韋片適用于病毒復制活躍,血清轉(zhuǎn)氨酶ALT持續(xù)升高或肝臟組織學顯示有活動性病變的慢性成人乙型肝炎的治療。博路定恩替卡韋片中的恩替卡韋三磷酸鹽對HBVDNA多聚酶的抑制常數(shù)(Ki)為0.0012μM。博路定恩替卡韋片中的恩替卡韋三磷酸鹽對細胞的α、β、δDNA多聚酶和線粒體γDNA多聚酶抑制作用較弱,Ki值為18至160μM。博路定恩替卡韋片在轉(zhuǎn)染了野生型乙肝病毒的人類HepG2細胞中,博路定恩替卡韋片抑制50%病毒DNA合成所需濃度(EC50)為0.004μM。
博路定恩替卡韋片的孕婦用藥:恩替卡韋對妊娠婦女影響的研究尚不充分。只有當對胎兒潛在的風險利益作出充分的權(quán)衡后,方可使用本品。
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(實習編緝:梁勁)
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