鹽酸沙格雷酯片對(duì)于血小板以及血管平滑肌的5-HT2受體具有特異性拮抗作用，因而顯示抗血小板以及抑制血管收縮的作用。那么，鹽酸沙格雷酯片藥代動(dòng)力學(xué)是有怎樣呢？

鹽酸沙格雷酯片為白色薄膜衣片，除去薄膜衣后顯白色。

鹽酸沙格雷酯片通常成人每天3次，每次100mg，飯后口服。但應(yīng)根據(jù)年齡、癥狀的不同適當(dāng)增減藥量。

鹽酸沙格雷酯片藥代動(dòng)力學(xué)是：

1.吸收健康成人一次服用本品100mg時(shí)的血藥濃度變化以及藥代動(dòng)力學(xué)參數(shù)如下所示:

2.代謝·排泄：健康成人一次口服本品100mg時(shí)，服用后24小時(shí)內(nèi)在尿與糞便中未發(fā)現(xiàn)藥物原型。另外，從尿中以及糞便中的排泄總計(jì)分別為44.5%及4.2%。

(參考)有關(guān)動(dòng)物的吸收·分布·代謝·排泄

給大鼠口服14C-鹽酸沙格雷酯時(shí)，大部分組織內(nèi)放射性濃度在15~30分鐘達(dá)到最高值，而且肝臟、腎臟以及肺中的放射性濃度分布要高于血液中。14C-鹽酸沙格雷酯從各組織內(nèi)的消失也很迅速。用藥后96小時(shí)之內(nèi)從尿中排泄30-40%，從糞便中排泄60-70%。

3.代謝酶：本品脫脂后的代謝物經(jīng)多種細(xì)胞色素P450酶的同功酶(CYP1A2、CYP2B6、CYP2C9、CYP2C19、CYP2D6、CYP3A4)進(jìn)行代謝。

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（實(shí)習(xí)編緝：陳志方）