琥珀酸美托洛爾緩釋片為白色或類白色薄膜衣片。主要成份為琥珀酸美托洛爾?;瘜W名:1-異丙氨基-3-[對-(2-甲氧乙基)苯氧基]-2-丙醇琥珀酸鹽。那么,琥珀酸美托洛爾緩釋片與苯海拉明同用如何呢?
琥珀酸美托洛爾緩釋片在年輕、健康受試者體內的全身血漿清除率約為0.8L/min,表觀分布容積約為10L/kg。琥珀酸美托洛爾緩釋片的血藥濃度隨年齡增加,老年高血壓患者(平均年齡74歲)的平均清除率僅為年輕人(平均年齡26歲)的45%,穩(wěn)態(tài)時年輕患者的AUC只為老年人的39%。琥珀酸美托洛爾緩釋片的生物利用度受飲食影響。當給予高脂餐或碳水化物飲食時,Cmax增加60%,AUC未見改變。少量清淡飲食(桔子汁、烤面包和谷類食物)不影響本品的藥動學特征。
琥珀酸美托洛爾緩釋片口服吸收完全并經歷廣泛首過代謝,生物利用度約為20%。琥珀酸美托洛爾緩釋片的血藥濃度達峰時間出現在服藥后2.5-5小時。琥珀酸美托洛爾緩釋片的血藥濃度峰值和藥時曲線下面積(AUC)在20mg范圍內隨劑量線性增加。琥珀酸美托洛爾緩釋片在飲用葡萄柚果汁時,琥珀酸美托洛爾緩釋片的生物利用度大約增加2倍。未見桔子汁改變本品的動力學行為。
琥珀酸美托洛爾緩釋片與苯海拉明同用:在快速羥化代謝人群中,苯海拉明使美托洛爾通過CYP2D6轉化代謝成α-羥美托洛爾的清除降低2.5倍。美托洛爾的作用因而增強。苯海拉明可能抑制其它CYP2D6底物的代謝。
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(實習編緝:李華藝)
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