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鹽酸替扎尼定片的藥物成癮性是怎樣呢?

來源:健客 發(fā)布時間:2017/3/23 2:09:18
    導(dǎo)讀:鹽酸替扎尼定片血漿消除半衰期(T1/2)約為2.5h(CV=33%),鹽酸替扎尼定片代謝產(chǎn)物的T1/2為20~40h。

鹽酸替扎尼定片為白色至類白色片。鹽酸替扎尼定片的主要成份為鹽酸替扎尼定。那么,鹽酸替扎尼定片的藥物成癮性是怎樣呢?

鹽酸替扎尼定片口服吸收良好,鹽酸替扎尼定片的絕對口服生物利用度為40%(變異系數(shù)CV=24%)。鹽酸替扎尼定片血漿消除半衰期(T1/2)約為2.5h(CV=33%),鹽酸替扎尼定片代謝產(chǎn)物的T1/2為20~40h。約20%的鹽酸替扎尼定經(jīng)腸道排出,60%以上的藥物經(jīng)腎臟排泄,其中原形排泄物僅為3%,鹽酸替扎尼定片對腎功能不良明顯影響的排泄;鹽酸替扎尼定片當(dāng)肌酐清除率小于1.5L/h時,腎臟對該藥的排泄速度降低50%以上,鹽酸替扎尼定片的血漿消除半衰期平均延長達(dá)13.6h。

鹽酸替扎尼定片口服后達(dá)峰濃度的時間為1.5h(CV=40%);鹽酸替扎尼定片對食物可使口服該藥后的血藥濃度峰值(Cmax)增加近1/3,鹽酸替扎尼定片使達(dá)峰時間縮短近40min,但是并不影響胃腸道對該藥的總吸收。鹽酸替扎尼定片在體內(nèi)分布廣泛,鹽酸替扎尼定片對健康志愿者靜脈給藥達(dá)穩(wěn)定時的Vd為2.4L/kg(CV=21%)。鹽酸替扎尼定片與血漿蛋白結(jié)合率約為30%,且在治療劑量范圍內(nèi)無明顯濃度依賴性。鹽酸替扎尼定片對肝臟的首過消除作用較大,鹽酸替扎尼定片給藥后約95%的藥物經(jīng)肝臟代謝,鹽酸替扎尼定片的代謝產(chǎn)物無明顯活性。

鹽酸替扎尼定片的藥物成癮與依賴性:還沒進(jìn)行該藥濫用成癮的人體研究。猴以劑量依賴性的方式給藥時,在超過人最大推薦用量(mg/m2)的35倍時,突然停藥,可生產(chǎn)短暫的戒斷癥狀,此短暫的戒斷癥狀(活動增加,軀體震顫,對人敵對情緒)不能被納洛酮逆轉(zhuǎn)。

健客溫馨提示:為了您的健康,請在您的主治醫(yī)生或指導(dǎo)藥師的指導(dǎo)下按療程服用,同時密切接受隨訪,以便他們第一時間了解到您的用藥情況。當(dāng)然,如在用藥過程有任何不良反應(yīng)或疑惑,亦可第一時間向我們咨詢,全國統(tǒng)一免費服務(wù)熱線:400-086-5111。

(實習(xí)編緝:邵澤妹)

 

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