鹽酸胺碘酮片主要成份是鹽酸胺碘酮。與β受體阻滯劑或鈣通道阻滯劑合用可加重竇性心動過緩、竇性停搏及房室傳導阻滯。如果發(fā)生則本品或前兩類藥應減量。那么,鹽酸胺碘酮片藥理作用是有怎樣呢?
鹽酸胺碘酮片主要成份是鹽酸胺碘酮。化學名:(2-丁基-3-苯并呋喃基)[4-[2-(二乙氨基)乙氧基[-3,5-二碘苯基]甲酮鹽酸鹽。分子式:C25H29I2NO2·HCl。分子量:681.78。
鹽酸胺碘酮片藥理作用是屬III類抗心律失常藥。主要電生理效應是延長各部心肌組織的動作電位及有效不應期,有利于消除折返激動。同時具有輕度非競爭性的及腎上腺素受體阻滯和輕度I及IV類抗心律失常藥性質。減低竇房結自律性。對靜息膜電位及動作電位高度無影響。對房室旁路前向傳導的抑制大于逆向。由于復極過度延長,口服后心電圖有QT間期延長及T波改變,可以減慢心率15-20%,使PR和Q-T間期延長10%左右。對冠狀動脈及周圍血管有直接擴張作用。可影響甲狀腺素代謝。本品特點為半衰期長,故服藥次數(shù)少,治療指數(shù)大,抗心律失常譜廣。
鹽酸胺碘酮片不良反應是:
1.心血管:較其他抗心律失常藥對心血管的不良反應要少。
①竇性心動過緩、竇性停搏或竇房阻滯,阿托品不能對抗此反應;
②房室傳導阻滯;
③偶有Q-T間期延長伴扭轉性室性心動過速;主要見于低血鉀和并用其它延長QT的藥物時;
④以上不良反應主要見于長期大劑量和伴有低血鉀時,以上情況均應停藥,可用升壓藥、異丙腎上腺素、碳酸氫鈉(或乳酸鈉)或起搏器治療;注意糾正電解質紊亂;扭轉性室性心動過速發(fā)展成室顫時可用直流電轉復。由于本品半衰期長,故治療不良反應需持續(xù)5~10天。
2.甲狀腺:
①甲狀腺機能亢進,可發(fā)生在用藥期間或停藥后,除突眼征以外可出現(xiàn)典型的甲亢征象,也可出現(xiàn)新的心律失常,化驗T3、T4均增高,TSH下降。發(fā)病率約2%,停藥數(shù)周至數(shù)月可完全消失,少數(shù)需用抗甲狀腺藥、普萘洛爾或腎上腺皮質激素治療;
②甲狀腺機能低下,發(fā)生率1%~4%,老年人較多見,可出現(xiàn)典型的甲狀腺機能低下征象,化驗TSH增高,停藥后數(shù)月可消退,但粘液性水腫可遺留不消,必要時可用甲狀腺素治療。
3.胃腸道:便秘,少數(shù)人有惡心、嘔吐、食欲下降,負荷量時明顯。
4.眼部:服藥3個月以上者在角膜中基底層下1/3有黃棕色色素沉著,與療程及劑量有關,兒童發(fā)生較少。這種沉著物偶可影響視力,但無永久性損害。少數(shù)人可有光暈,極少因眼部副作用停藥。
5.神經(jīng)系統(tǒng):不多見,與劑量及療程有關,可出現(xiàn)震顫、共濟失調、近端肌無力、錐體外體征,服藥1年以上者可有周圍神經(jīng)病,經(jīng)減藥或停藥后漸消退。
6.皮膚:光敏感與療程及劑量有關,皮膚石板藍樣色素沉著,停藥后經(jīng)較長時間(1~2年)才漸退。其他過敏性皮疹,停藥后消退較快。
7.肝臟:肝炎或脂肪浸潤,氨基轉移酶增高,與療程及劑量有關。
8.肺臟:肺部不良反應多發(fā)生在長期大量服藥者(一日0.8~1.2g)。主要產(chǎn)生過敏性肺炎,肺間質或肺泡纖維性肺炎,肺泡及間質有泡沫樣巨噬細胞及2型肺細胞增生,并有纖維化,小支氣管腔閉塞。臨床表現(xiàn)有氣短、干咳及胸痛等,限制性肺功能改變,血沉增快及血液白細胞增高,嚴重者可致死。需停藥并用腎上腺皮質激素治療。
9.其他:偶可發(fā)生低血鈣及血清肌酐升高。
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