愛若華的主要成份為來氟米特。其化學(xué)名稱為α，α，α-三氟-5-甲基-異噁唑-N-?；?對甲苯胺。那么，愛若華的注意事項(xiàng)是有什么呢？

愛若華為白色薄膜衣片，除去薄膜衣呈白色。愛若華適用于成人類風(fēng)濕關(guān)節(jié)炎，有改善病情作用。愛若華為一個具有抗增殖活性的異噁唑類免疫抑制劑，愛若華的作用機(jī)理主要是抑制二氫乳清酸脫氫酶的活性，從而影響活化淋巴細(xì)胞的嘧啶合成。愛若華的次要代謝物4-三氟甲基苯胺(TFMA)在Ames試驗(yàn)、HGPRT基因突變試驗(yàn)和中國倉鼠細(xì)胞(體外)染色體畸變試驗(yàn)中均出現(xiàn)該作用，但TFMA在小鼠微核試驗(yàn)和中國倉鼠(在體)骨髓細(xì)胞遺傳學(xué)試驗(yàn)中均未出現(xiàn)該作用。

愛若華的體內(nèi)外試驗(yàn)表明，愛若華具有抗炎作用。愛若華的體內(nèi)活性主要通過其活性代謝產(chǎn)物A771726(M1)而產(chǎn)生。愛若華在小鼠微核試驗(yàn)及中國倉鼠(在體)骨髓細(xì)胞試驗(yàn)中均未出現(xiàn)致染色體畸變作用。愛若華經(jīng)口給藥劑量高達(dá)4.Omg/kg，愛若華對雄性和雌性大鼠生育力無影響。愛若華的Ames試驗(yàn)、程序外DNA合成試驗(yàn)、HGPRT(次黃嘌呤鳥嘌呤磷酸核糖基轉(zhuǎn)移酶)基因突變試驗(yàn)結(jié)果均為陰性。愛若華的注意事項(xiàng)是：

1.嚴(yán)重免疫缺陷病人，骨髓發(fā)育不良者，乙型或丙型肝炎患者，嚴(yán)重或無法控制感染患者和活疫苗免疫時不宜使用本品。

2.準(zhǔn)備生育的男性應(yīng)考慮停止治療，同時服用消膽胺或活性炭。

3.如來氟米特使用過程中，出現(xiàn)罕見不良反應(yīng)，如骨髓抑制，斯-約二氏綜合癥，毒性表皮壞死，停止服用來氟米特，同時服用消膽胺或活性炭，降低血漿中M1水平。

4.來氟米特使用過程中，可出現(xiàn)一過性丙氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶(ALT)升高，故服用初期，應(yīng)每月檢測一次ALT。如ALT升高在正常值2倍以內(nèi)(<80U/L)，繼續(xù)觀察：如ALT升高在正常值2倍～3倍(80～120U/L)，減半量服用，繼續(xù)觀察。若ALT繼續(xù)升高或仍然維持在80～120U/L，應(yīng)中斷治療；如ALT大于正常值3倍以上(>120U/L)，應(yīng)停藥，且進(jìn)行消膽胺或活性炭治療。停藥后，ALT恢復(fù)正常，可繼續(xù)用藥，同時加強(qiáng)護(hù)肝治療及隨訪，多數(shù)病人不會出現(xiàn)ALT再次升高。

5．服用期間出現(xiàn)白細(xì)胞下降，如白細(xì)胞>3×109/L，繼續(xù)服用觀察；如白細(xì)胞在2×109/L～3×109/L之間，減半觀察，繼續(xù)用藥期間，多數(shù)病人可恢復(fù)正常，若復(fù)查白細(xì)胞仍低于3×109/L，則中斷治療；如白細(xì)胞<2×109/L，中斷治療。

6.如患者有血液異常病史或腎功能和肝功能不全患者，使用本品時應(yīng)慎重，經(jīng)常進(jìn)行血液和臨床檢測。

7.如果劑量過大或出現(xiàn)毒性時?？山o予消膽胺或活性炭加以消除。具體方法：口服消膽胺3次/日，每次8克，連續(xù)服用11天，1天M1血漿濃度降低約40%，2天降低約49%～65%，11天降低約0.02ug/mL?；蛘咄ㄟ^胃管或口服給予活性炭(混懸液)，每6小時50克，1天M1血漿濃度降低約37%，2天降低約48%。

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（實(shí)習(xí)編緝：陳志方）