鹽酸齊拉西酮膠囊為硬膠囊，內(nèi)容物為類白色至微粉色粉末。鹽酸齊拉西酮膠囊適用于治療精神分裂癥。那么，鹽酸齊拉西酮膠囊會引起QTC延長嗎？

鹽酸齊拉西酮膠囊的體外人肝微粒體和重組酶研究表明，氧化代謝齊拉西酮的CYP酶主要是CYP3A4，CYP1A2的作用較弱。鹽酸齊拉西酮膠囊的血漿蛋白結(jié)合率大于99%。鹽酸齊拉西酮膠囊口服后主要經(jīng)肝臟充分代謝，僅少量原形藥經(jīng)尿液（[1%）和糞便（[4%）排泄。鹽酸齊拉西酮膠囊主要經(jīng)三種代謝途徑消除、生成四種主要的循環(huán)代謝產(chǎn)物：苯并異噻唑(BITP)亞砜、BITP-砜、齊拉西酮亞砜和S-甲基-二氫齊拉西酮。鹽酸齊拉西酮膠囊經(jīng)尿液和糞便排泄的藥物分別約為20%和66%，血清中原形齊拉西酮約為44%。鹽酸齊拉西酮膠囊的體外人肝細(xì)胞組分研究表明，經(jīng)兩步生成S-甲基-二氫齊拉西酮。

鹽酸齊拉西酮膠囊在體分泌和代謝資料表明，鹽酸齊拉西酮膠囊不足1/3經(jīng)細(xì)胞色素P450氧化代謝消除，約2/3齊拉西酮經(jīng)醛氧化酶代謝清除。鹽酸齊拉西酮膠囊對醛氧化酶有臨床意義的抑制劑或激動(dòng)劑情況尚不清楚。鹽酸齊拉西酮膠囊的藥理活性主要來自原形藥物。鹽酸齊拉西酮膠囊口服鹽后經(jīng)胃腸道吸收良好，鹽酸齊拉西酮膠囊的分布廣泛，6-8小時(shí)達(dá)血漿峰濃度，1—3天達(dá)到穩(wěn)態(tài)血濃度，鹽酸齊拉西酮膠囊的血漿蛋白結(jié)合率大于99%，鹽酸齊拉西酮膠囊的平均表觀分布容積為1.5L/kg，餐時(shí)服用20mg藥物的絕對生物利用度約為60%，鹽酸齊拉西酮膠囊的食物能增加本品的吸收約2倍。鹽酸齊拉西酮膠囊在推薦的臨床劑量范圍內(nèi)，鹽酸齊拉西酮膠囊的平均終末半衰期（T1/2）約為7小時(shí)，平均表觀系統(tǒng)清除率為7.5mL/min/kg。

鹽酸齊拉西酮膠囊治療引起QTC延長，比四種對照藥物（利培酮、奧氮平、喹硫平和氟哌啶醇）對QTc的影響長約9-14毫秒，但是比硫利噠嗪約短14毫秒。一些能延長QT/QTc間期的藥物被認(rèn)為與尖端扭轉(zhuǎn)型室性心動(dòng)過速（torsadedepointes）的發(fā)生及猝死有關(guān)。QT/QTc間期延長與尖端扭轉(zhuǎn)型室性心動(dòng)過速的關(guān)系在QT/QTc間期增加幅度較大時(shí)（增加幅度超過20毫秒）比較明確，但是QT/QTc間期延長幅度較小時(shí)，也會增加尖端扭轉(zhuǎn)型室性心動(dòng)過速的發(fā)生風(fēng)險(xiǎn)，或者在一些易感個(gè)體增強(qiáng)其發(fā)生的風(fēng)險(xiǎn)，比如有低鉀血癥、低鎂血癥或遺傳易感個(gè)體。盡管在上市前臨床研究中，患者服用推薦劑量齊拉西酮尚未出現(xiàn)尖端扭轉(zhuǎn)型室性心動(dòng)過速（torsadedepointes），但因經(jīng)驗(yàn)太少，尚不能排除其潛在的風(fēng)險(xiǎn)。罕見上市后尖端扭轉(zhuǎn)型室性心動(dòng)過速的報(bào)告（多重混雜因素并存的情況下）。與其他幾種抗精神病藥相比，齊拉西酮延長QTc間期的作用較強(qiáng)，增加了治療過程中猝死的風(fēng)險(xiǎn)。這種可能性在選擇治療藥物時(shí)應(yīng)予以高度重視。

一些藥物延長QT/QTc間期致其大于500毫秒，可發(fā)生尖端扭轉(zhuǎn)型室性心動(dòng)過速和不明原因的猝死。在多重混雜風(fēng)險(xiǎn)因素并存的情況下，服用齊拉西酮的患者有發(fā)生上市后尖端扭轉(zhuǎn)型室性心動(dòng)過速的罕見報(bào)告，其與齊拉西酮的因果關(guān)系尚未確定。

在某些特定情況下，應(yīng)用可延長QTc間期的藥物后，可能增加出現(xiàn)尖端扭轉(zhuǎn)型室性心動(dòng)過速和/或猝死的危險(xiǎn)。這些情況包括：（1）心動(dòng)過緩；（2）低鉀或低鎂血癥；（3）同時(shí)服用其他可以導(dǎo)致QTc間期延長的藥物；（4）患者有先天性QT間期延長。

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（實(shí)習(xí)編緝：邵澤妹）