鹽酸吡格列酮膠囊的主要成份為鹽酸吡格列酮。鹽酸吡格列酮膠囊為硬膠囊，內容物為白色或類白色粉末或顆粒。那么，鹽酸吡格列酮膠囊與磺脲類藥物合用是怎樣呢？

鹽酸吡格列酮膠囊口服給藥后，鹽酸吡格列酮膠囊在空腹情況下，30分鐘后可在血清中測到吡格列酮，2小時后達到峰濃度。鹽酸吡格列酮膠囊對食物會將峰濃度時間推遲到3～4小時，但不改變吸收率。鹽酸吡格列酮膠囊單劑給藥后的平均表觀分布容積（Vd/F）是0.63+0.41(平均值+標準差)升/千克體重。鹽酸吡格列酮膠囊在人血清中，鹽酸吡格列酮膠囊的蛋白結合率很高（>99%），主要結合于血清白蛋白，也與其它血清蛋白結合，但親和力低。鹽酸吡格列酮膠囊的代謝物M-Ⅲ和M-Ⅳ與血清白蛋白的結合率也很高（]98%）。

鹽酸吡格列酮膠囊通過羥基化和氧化作用代謝，鹽酸吡格列酮膠囊的代謝產(chǎn)物也部分轉化為葡萄糖醛酸或硫酸結合物。鹽酸吡格列酮膠囊在2型糖尿病動物模型中，鹽酸吡格列酮膠囊的代謝產(chǎn)物M-Ⅱ、M-Ⅳ（吡格列酮的羥基化衍生物）和M-Ⅲ（吡格列酮的酮代謝產(chǎn)物）均有藥理活性。鹽酸吡格列酮膠囊在多次給藥后，人血清中主要的藥物形式除吡格列酮外，還有M-Ⅲ和M-Ⅳ。鹽酸吡格列酮膠囊的穩(wěn)態(tài)時，在健康志愿者和2型糖尿病人中，吡格列酮均占血清總峰濃度的30%～50%和總AUC的20%～25%。

鹽酸吡格列酮膠囊與磺脲類藥物合用時，鹽酸吡格列酮初始劑量可為每日一次，一次1粒（15mg）或2粒（30mg）。開始用鹽酸吡格列酮治療時，磺脲劑量可維持不變。當病人發(fā)生低血糖時，應減少磺脲用量。

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（實習編緝：陳志東）