卡培他濱片與蛋白結合如何呢？

來源：健客發(fā)布時間：2017/2/20 14:04:49

導讀：

卡培他濱片為雙凸、長方形、桃色包衣片，除去包衣后顯白色?？ㄅ嗨麨I片的主要成份為卡培他濱。化學名：5’-脫氧-5-氟-N-[(戊氧基)羰基]-胞（嘧啶核）苷。那么，卡培他濱片與蛋白結合如何呢？

卡培他濱片是一種對腫瘤細胞有選擇性活性的口服細胞毒性制劑。卡培他濱片本身無細胞毒性，但可轉(zhuǎn)化為具有細胞毒性的5-氟尿嘧啶，卡培他濱片結構通過腫瘤相關性血管因子胸苷磷酸化酶在腫瘤所在部位轉(zhuǎn)化而成，從而最大程度的降低了5-氟尿嘧啶對正常人體細胞的損害?？ㄅ嗨麨I片在體外相對無細胞毒性?？ㄅ嗨麨I片用于紫杉醇和包括有蒽環(huán)類抗生素化療方案治療無效的晚期原發(fā)性或轉(zhuǎn)移性乳腺癌的進一步治療?？ㄅ嗨麨I片易于從胃腸道吸收。

卡培他濱片在肝中，一種60KD的羧酸酯酶將卡培他濱大部分水解為5'-脫氧-5-氟胞苷（5'-DFCR）?？ㄅ嗨麨I片在體內(nèi)該藥在酶的作用下轉(zhuǎn)化為5-氟尿嘧啶（5-FU）發(fā)揮作用?？ㄅ嗨麨I片接著由存在于大多數(shù)組織包括腫瘤組織中的胞苷脫氨酶將5'-DFCR轉(zhuǎn)化為5'-脫氧-5-氟尿苷（5'-DFUR）?？ㄅ嗨麨I片中的胸苷磷酸化酶（dThdPase）將5'-DFUR水解為5-FU?？ㄅ嗨麨I片對人體有許多組織表達胸苷磷酸化酶，一些人類腫瘤表達這種酶的濃度高于周圍正常組織。

卡培他濱片與蛋白結合：卡培他濱與血清蛋白結合率較低（64%），通過置換能與蛋白緊密結合的藥物發(fā)生相互作用的可能性尚無法預測。

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（實習編緝：陳志東）

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