卡培他濱片為雙凸、長(zhǎng)方形、桃色包衣片,除去包衣后顯白色。卡培他濱片的主要成份為卡培他濱。那么,卡培他濱片與苯妥英同用如何呢?
卡培他濱片在酶的作用下大量代謝為5-FU??ㄅ嗨麨I片中的二氫嘧啶脫氫酶將卡培他濱代謝產(chǎn)物5-FU氫化為毒性低得多的5-氟-5,6-二氫氟尿嘧啶(FUH2)??ㄅ嗨麨I片中的二氫嘧啶酶再將嘧啶環(huán)裂解產(chǎn)生5-氟脲基丙酸(FUPA)。最后β-脲基丙酸酶將FUPA裂解為α-氟-β-丙氨酸(FBAL)從尿中清除??ㄅ嗨麨I片及其代謝產(chǎn)物大部分從尿排泄??ㄅ嗨麨I片大約在口服后1.5小時(shí)(Tmax)達(dá)到血藥峰濃度,稍后(2小時(shí))5-FU達(dá)到峰濃度。食物會(huì)降低卡培他濱的吸收率及吸收程度,卡培他濱片的平均Cmax和AUC0-∝分別降低60%和35%。
卡培他濱片對(duì)食物也分別降低5-FU的Cmax和AUC0-∝43%和21%。卡培他濱片對(duì)食物還使卡培他濱及5-FU的Tmax延遲1.5小時(shí)。卡培他濱片口服后95.5%出現(xiàn)于尿中。從糞便排泄的極少(2.6%)。卡培他濱片從尿中排泄的主要代謝產(chǎn)物是FBAL,占所用劑量的57%??ㄅ嗨麨I片約3%的藥物以原形從尿中排泄??ㄅ嗨麨I片及其代謝產(chǎn)物的血漿蛋白結(jié)合率小于60%,與濃度無(wú)關(guān)??ㄅ嗨麨I片主要與人白蛋白結(jié)合(大約35%)。
卡培他濱片與苯妥英同用:據(jù)報(bào)道,卡培他濱和苯妥英同時(shí)服用會(huì)增加苯妥英的血漿濃度?;颊叱霈F(xiàn)與苯妥英鈉水平升高相關(guān)的不良反應(yīng)。尚未進(jìn)行卡培他濱與苯妥英藥物相互作用的正式研究,但推測(cè)相互作用的機(jī)制可能為卡培他濱抑制CYP2C9同工酶(見(jiàn)香豆素類(lèi)抗凝劑)。對(duì)使用卡培他濱同時(shí)服用苯妥英的患者,應(yīng)常規(guī)監(jiān)測(cè)苯妥英的血漿濃度。
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(實(shí)習(xí)編緝:陳志東)
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