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格列美脲片藥理作用是怎樣呢?

來源:健客 發(fā)布時間:2017/2/12 11:23:27
    導(dǎo)讀:格列美脲片藥理作用屬口服磺脲類降糖藥,主要通過刺激胰島β細(xì)胞釋放胰島素發(fā)揮作用,這一作用主要基于增加胰島β細(xì)胞對生理濃度葡萄糖的反應(yīng)性。此外,格列美脲也有胰外降血糖作用。

格列美脲片遵醫(yī)囑口服用藥。對于糖尿病患者,格列美脲或任何其他降糖藥物都無固定劑量,必須定期測量空腹血糖和糖化血紅蛋白以確定患者用藥的最小有效劑量。用格列美脲片治療時不定時進(jìn)餐或不進(jìn)餐會引起低血糖。那么,格列美脲片藥理作用是怎樣呢?

格列美脲片功能主治是用于節(jié)食,體育鍛煉及減肥均不能滿意控制血糖的2型糖尿病

格列美脲片藥理作用屬口服磺脲類降糖藥,主要通過刺激胰島β細(xì)胞釋放胰島素發(fā)揮作用,這一作用主要基于增加胰島β細(xì)胞對生理濃度葡萄糖的反應(yīng)性。此外,格列美脲也有胰外降血糖作用。

1.胰島素釋放:格列美脲和其他磺脲類藥物一樣,通過關(guān)閉胰島β細(xì)胞膜ATP敏感鉀離子通道而調(diào)節(jié)胰島素的分泌。格列美脲關(guān)閉鉀離子通道誘發(fā)β細(xì)胞膜去極化,開放鈣離子通道導(dǎo)致鈣離子內(nèi)流,促進(jìn)胰島素的釋放。

2.胰外活性:胰腺外效應(yīng)為改善外周組織對胰島素的敏感性,并減少肝臟對葡萄糖的輸出。外周肌肉和脂肪組織攝取血液中的葡萄糖,格列美脲增加肌肉和脂肪細(xì)胞胞質(zhì)膜葡萄糖轉(zhuǎn)移分子的數(shù)量,從而刺激葡萄糖的攝取。葡萄糖攝取的增加激活糖基一磷脂酰肌醇一特異性磷脂酶C的活性,從而進(jìn)一步刺激葡萄糖的代謝。格列美脲通過增加細(xì)胞內(nèi)2,6-二磷酸果糖的濃度,抑制肝臟葡萄糖的輸出。

3.藥效學(xué)特點(diǎn):健康人的最小有效口服劑量約為0.6mg。格列美脲的效果是劑量依賴的和可重復(fù)的。在服用格列美脲的情況下,激烈運(yùn)動時胰島素的分泌減少這一生理反應(yīng)仍然存在。無論餐前30分鐘或者餐前即刻用藥,其治療效果均無顯著差異。每日給藥一次即可很好地控制糖尿病患者24小時的代謝。雖然格列美脲的羥基代謝產(chǎn)物引起健康受試者血清葡萄糖小幅度下降(具有統(tǒng)計(jì)學(xué)意義),但這只是藥物總體效果的一小部分。

4.與胰島素聯(lián)合治療:與胰島素聯(lián)合治療的資料有限。當(dāng)病人使用最大劑量的格列美脲仍不能有效地控制血糖時,可開始胰島素的聯(lián)合治療。有兩項(xiàng)研究證實(shí),聯(lián)合治療可獲得與胰島素單獨(dú)治療相同的代謝控制;然而,聯(lián)合治療時需胰島素的平均劑量更低。

格列美脲片有效期是24個月。

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(實(shí)習(xí)編緝:陳志方)

 

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