克拉霉素緩釋片的主要成份為克拉霉素??死顾鼐忈屍瑸榘咨蝾惏咨愋推?,無臭,味苦。那么,克拉霉素緩釋片的不良反應會有哪些呢?
克拉霉素緩釋片的動力學研究與0.25g和0.5g克拉霉素片的動力學比較研究表明,克拉霉素緩釋片當每日總劑量相同時,吸收程度也相同??死顾鼐忈屍慕^對生物利用度(口服與靜脈注射比較)接近50%??死顾鼐忈屍诙啻谓o藥后并未發(fā)現累積,也未見任何種屬代謝傾向的改變??死顾鼐忈屍捏w外研究的結果表明在濃度為0.45~4.5mg/kg/人血漿蛋白結合率平均為70%??死顾鼐忈屍敐舛冗_到45.0mg/ml時結合率降至41%,表示結合位點可能趨于飽和,但這僅發(fā)生在濃度遠高于治療藥物有效濃度。
克拉霉素緩釋片的藥代動力學行為并非是直線式??死顾鼐忈屍瑢M食患者,每日予0.5g克拉霉素緩釋片,克拉霉素緩釋片和14-羥基克拉霉素的峰穩(wěn)定血漿濃度分別為1.3和0.48mg/ml??死顾鼐忈屍斆咳談┝吭鲋?g時,穩(wěn)定狀態(tài)值分別為2.4mg/ml和0.67mg/ml。母藥(指克拉霉素)與代謝物的消除半衰期(t/β)分別近似5.3和7.7小時。克拉霉素緩釋片和它的羥基代謝物在高劑量時,其半衰期明顯延長。克拉霉素緩釋片隨尿排出的大約的劑量為40%,隨糞便排出的大約占30%。
克拉霉素緩釋片的不良反應:1.主要有口腔異味,腹痛、腹瀉、惡心、嘔吐等胃腸道反應,頭痛,血清氨基轉移酶短暫升高。2.可能發(fā)生過敏反應,輕者為藥疹、蕁麻疹,重者為過敏及Steve—Johon癥。3.偶見肝毒性、艱難梭菌引起的假膜性腸炎。4.曾有發(fā)生短暫性中樞神經系統(tǒng)不良反應的報告,包括焦慮、頭昏、失眠、幻覺、惡夢或意識模糊,然而其原因和藥物的關系仍不清楚。
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(實習編緝:陳志東)
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