歐立停為白色或類白色片。主要成份是苯甲酸利扎曲普坦,其化學(xué)名稱為:N,N-二甲基-2-[5-(1,2,4-三唑-1-基甲基)-1H-吲哚-3-基]乙胺苯甲酸鹽。那么,歐立停的用法用量有哪些呢?
歐立停用于成人有或無(wú)先兆的偏頭痛發(fā)作的急性治療。歐立停不適用于預(yù)防偏頭痛,不適用于半身不遂或基底部偏頭痛患者。歐立停的Ames試驗(yàn)、V-79CHL細(xì)胞基因突變?cè)囼?yàn)、大鼠肝細(xì)胞堿性洗脫試驗(yàn)、CHO細(xì)胞染色體畸變?cè)囼?yàn)、小鼠微核試驗(yàn)結(jié)果均為陰性。歐立停對(duì)雌性大鼠經(jīng)口給予100mg/kg/天(AUC相等于人最大推薦劑量30mg下暴露量的225倍),可見動(dòng)情周期改變、交配延遲,未見影響劑量為10mg/kg/天(約為人最大推薦劑量下暴露量的15倍)。
歐立停對(duì)克隆人5-HT1B和5-HT1D具有高度的親和力,歐立停對(duì)其它5-HT1受體和5-HT7受體親和力較低,歐立停對(duì)5-HT2、5-HT3、腎上腺素、DA、組胺、膽堿或BZ受體無(wú)明顯活性。歐立停激動(dòng)偏頭痛發(fā)作時(shí)擴(kuò)張的腦外、顱內(nèi)血管以及三叉神經(jīng)末梢上的5-HT1B/1D,導(dǎo)致顱內(nèi)血管收縮,歐立停具有抑制三叉神經(jīng)疼痛通路中神經(jīng)肽的釋放和傳遞,而發(fā)揮其治療偏頭痛作用。
歐立停的用法用量:1.成人推薦成人偏頭痛急性發(fā)作時(shí)本品首次給藥劑量為5mg或10mg,10mg的藥效可能會(huì)優(yōu)于5mg,但可能會(huì)增加不良反應(yīng)的發(fā)生風(fēng)險(xiǎn)。成人再次給藥劑量目前安慰劑對(duì)照研究尚未確定苯甲酸利扎曲普坦片第二次用藥的劑量,如果偏頭痛再次發(fā)作,可在首次給藥2小時(shí)后再次用藥,每24小時(shí)內(nèi)用藥劑量不應(yīng)超過(guò)30mg。每30天內(nèi)平均發(fā)作4次以上頭痛者的用藥安全性尚未得到證實(shí)。2.6-17歲兒童患者的用藥劑量應(yīng)根據(jù)兒童的體重調(diào)整用藥劑量,推薦劑量:體重<40kg(88lb)者為5mg,體重≥40kg(88lb)者為10mg。6-17歲兒童患者在24小時(shí)內(nèi)使用一次以上苯甲酸利扎曲普坦片的安全性和有效性尚未得到證實(shí)。3.使用普萘洛爾患者的劑量調(diào)整成人同事使用普萘洛爾的成人患者,本品的推薦劑量為5mg,24小時(shí)內(nèi)用藥不宜超過(guò)3次(即15mg)。兒童患者體重≥40kg(88lb)同時(shí)使用普萘洛爾的兒童患者:本品推薦劑量為5mg(24小時(shí)內(nèi)最大用藥量為5mg),體重<40kg(88lb)正在使用普萘洛爾治療的兒童患者,不推薦使用本品。
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(實(shí)習(xí)編緝:陳志東)
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