歐立停為白色或類白色片。主要成份是苯甲酸利扎曲普坦,其化學名稱為:N,N-二甲基-2-[5-(1,2,4-三唑-1-基甲基)-1H-吲哚-3-基]乙胺苯甲酸鹽。那么,歐立停的用法用量有哪些呢?
歐立停用于成人有或無先兆的偏頭痛發(fā)作的急性治療。歐立停不適用于預防偏頭痛,不適用于半身不遂或基底部偏頭痛患者。歐立停的Ames試驗、V-79CHL細胞基因突變試驗、大鼠肝細胞堿性洗脫試驗、CHO細胞染色體畸變試驗、小鼠微核試驗結果均為陰性。歐立停對雌性大鼠經口給予100mg/kg/天(AUC相等于人最大推薦劑量30mg下暴露量的225倍),可見動情周期改變、交配延遲,未見影響劑量為10mg/kg/天(約為人最大推薦劑量下暴露量的15倍)。
歐立停對克隆人5-HT1B和5-HT1D具有高度的親和力,歐立停對其它5-HT1受體和5-HT7受體親和力較低,歐立停對5-HT2、5-HT3、腎上腺素、DA、組胺、膽堿或BZ受體無明顯活性。歐立停激動偏頭痛發(fā)作時擴張的腦外、顱內血管以及三叉神經末梢上的5-HT1B/1D,導致顱內血管收縮,歐立停具有抑制三叉神經疼痛通路中神經肽的釋放和傳遞,而發(fā)揮其治療偏頭痛作用。
歐立停的用法用量:1.成人推薦成人偏頭痛急性發(fā)作時本品首次給藥劑量為5mg或10mg,10mg的藥效可能會優(yōu)于5mg,但可能會增加不良反應的發(fā)生風險。成人再次給藥劑量目前安慰劑對照研究尚未確定苯甲酸利扎曲普坦片第二次用藥的劑量,如果偏頭痛再次發(fā)作,可在首次給藥2小時后再次用藥,每24小時內用藥劑量不應超過30mg。每30天內平均發(fā)作4次以上頭痛者的用藥安全性尚未得到證實。2.6-17歲兒童患者的用藥劑量應根據兒童的體重調整用藥劑量,推薦劑量:體重<40kg(88lb)者為5mg,體重≥40kg(88lb)者為10mg。6-17歲兒童患者在24小時內使用一次以上苯甲酸利扎曲普坦片的安全性和有效性尚未得到證實。3.使用普萘洛爾患者的劑量調整成人同事使用普萘洛爾的成人患者,本品的推薦劑量為5mg,24小時內用藥不宜超過3次(即15mg)。兒童患者體重≥40kg(88lb)同時使用普萘洛爾的兒童患者:本品推薦劑量為5mg(24小時內最大用藥量為5mg),體重<40kg(88lb)正在使用普萘洛爾治療的兒童患者,不推薦使用本品。
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(實習編緝:陳志東)
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