歐立停的主要成份是苯甲酸利扎曲普坦，歐立停用于成人有或無先兆的偏頭痛發(fā)作的急性治療。那么，歐立停的不良反應有哪些呢？

歐立?？诜笪胀耆?。歐立停的平均絕對生物利用度大約為45%，達到平均最高血漿濃度(Cmax)大約1～1.5小時(Tmax)。歐立停對未見偏頭痛發(fā)作的吸收或藥代參數(shù)的影響。歐立停對食物的的生物利用度(F)沒有明顯的影響，但使達峰時間延遲了1小時。歐立停的血漿半衰期（t1/2）在男性和女性的平均值為2～3hr，其曲線下面積（AUC）女性比男性大約高30%，平均達峰濃度比男性約高11%，而達峰時間一致。歐立停多劑量給藥沒有發(fā)生蓄積效應。歐立停的平均表觀分布容積(Vd)在男性大約為140L而女性為110L。歐立停的血漿蛋白結合較低約為14%。

歐立停主要通過單胺氧化酶-A(MAO-A)氧化脫氨基作用代謝為吲哚乙酸（對5-HT1B/1D受體沒有活性），歐立停少量代謝為N-去甲基利扎曲普坦（一種對5-HT1B/1D受體作用與母體復合物相似活性的代謝物，歐立停的血漿濃度大約為母體復合物的14%，）它們的消除率相似。歐立停較少的代謝物如N-氧化物、6-羥基復合物及6-羥基代謝物結合的硫酸鹽，歐立停對5-HT1B/1D受體均沒有活性。歐立停不抑制人肝細胞色素P4503A4/5，1A2，2C9，2C19和2E1，是P4502D6的競爭性抑制劑，其抑制濃度卻要求極高水平，無臨床相關性。

歐立停的不良反應：臨床已有使用5-HT1受體激動劑導致嚴重不良反應甚至死亡的報告，但這些反應發(fā)生的機率非常小，且患者多伴有嚴重的冠狀動脈疾病。這些不良反應包括冠狀動脈痙攣、暫時的心肌缺血、心肌梗塞、室性心動過速、心室顫動。臨床研究中不良反應的發(fā)生率：在一項大于3700例患者的臨床試驗中，單次或多次服用苯甲酸利扎曲普坦后，最常見的不良反應是疲勞無力、嗜睡、疼痛和壓迫感、頭暈，且與劑量有關。在一項長期的延續(xù)性研究中，患者被允許多次給藥長達一年．4%（1525例中的59例）的患者因不良反應而退出試驗。下表列出了單次服用苯甲酸利扎曲普坦后與藥物有關的不良反應（發(fā)生率大于2%且與安慰劑組有顯著性差異）。這些不良反應數(shù)據(jù)是在具有高度選擇性人群中經過密切臨床觀察后獲得的，實際臨床應用或其他臨床試驗中，由于使用方法、不良反應的表述及治療手段的差異，這些不良反應的發(fā)生率可能會有所變化。

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（實習編緝：陳志東）