埃索美拉唑腸溶膠囊的主要成分為埃索美拉唑鎂?;瘜W名:5-甲氧基-2-[(4-甲氧基-3,5-二甲基吡啶-2-基)甲基亞磺?;鵠苯并咪唑-1-基鎂。那么,埃索美拉唑腸溶膠囊用于肝功能損害患者是怎樣呢?
埃索美拉唑腸溶膠囊對酸不穩(wěn)定,埃索美拉唑腸溶膠囊口服采用腸溶衣顆粒。埃索美拉唑腸溶膠囊的體內轉化為R-異構體的量可以忽略。埃索美拉唑腸溶膠囊吸收迅速,埃索美拉唑腸溶膠囊口服后約1-2小時血漿濃度達到高峰。埃索美拉唑腸溶膠囊單劑量40mg給藥后的絕對生物利用度為64%,而每日一次重復給藥后的絕對生物利用度為89%。20mg劑量的相應值分別為50%和68%。埃索美拉唑腸溶膠囊對健康受試者穩(wěn)態(tài)時的表觀分布容積約為0.22L/kg體重。埃索美拉唑腸溶膠囊的血漿蛋白結合率為97%。
埃索美拉唑腸溶膠囊是奧美拉唑的S-異構體,埃索美拉唑腸溶膠囊通過特異性的靶向作用機制減少胃酸分泌,埃索美拉唑腸溶膠囊為壁細胞中質子泵的特異性抑制劑。埃索美拉唑腸溶膠囊的R-異構體和S-異構體具有相似的藥效學特性。埃索美拉唑腸溶膠囊為一弱堿,埃索美拉唑腸溶膠囊在壁細胞泌酸微管的高酸環(huán)境中濃集并轉化為活性形式,從而抑制該部位的H+/K+-ATP酶(質子泵),埃索美拉唑腸溶膠囊對基礎胃酸分泌和刺激的胃酸分泌均產生抑制。
埃索美拉唑腸溶膠囊用于肝功能損害患者:輕到中度肝功能損害的患者無需調整劑量。對于嚴重肝功能損害的患者,埃索美拉唑腸溶膠囊的劑量不應超過20mg。
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(實習編緝:陳志東)
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