萬絡羅非昔布片適用于骨關節(jié)炎癥狀和體征的短期和長期治療。緩解疼痛。治療原發(fā)性痛經。那么,萬絡羅非昔布片會出現(xiàn)ALT值升高嗎?
萬絡羅非昔布片的臨床前研究發(fā)現(xiàn)無基因毒性、致突變和致癌作用。萬絡羅非昔布片標準餐25mg的吸收程度和速率不產生具有臨床意義的影響。臨床研究中本品給藥不受食物的影響。萬絡羅非昔布片COX-2可由炎癥刺激誘導而產生。一般認為COX-2主要與介導疼痛、炎癥和發(fā)熱的前列腺素合成有關。
萬絡羅非昔布片在多次給藥的毒性研究中已證實安全治療范圍明顯高于非特異性環(huán)氧化酶抑制劑。萬絡羅非昔布片在大劑量用藥時,可以見到藥理學介導的作用也被放大。萬絡羅非昔布片在臨床研究中,萬絡羅非昔布片在數種急性疼痛模型(拔牙后疼痛、整形外科術后疼痛和原發(fā)性痛經)中顯示其鎮(zhèn)痛療效且具有解熱作用。
萬絡羅非昔布片在推薦劑量12.5mg和25mg本品口服吸收良好。萬絡羅非昔布片平均口服生物利用度約為93%。萬絡羅非昔布片每日25mg給藥至穩(wěn)態(tài),羅非昔布片空腹給藥約2小時后達到血漿峰值濃度(幾何均數Cmax=O.305μg/ml)。萬絡羅非昔布片的平均曲線下面積(AUC24h)為3.87μg·hr/ml。萬絡羅非昔布片與口服懸液生物等效。
在萬絡羅非昔布片臨床試驗中,報告約有1%患者出現(xiàn)ALT和/或AST值升高(約為正常值上限3倍或以上)。本品12.5mg和25mg劑量組AST和/或SLT值升高的發(fā)生率與布洛芬組相近,但顯著低于雙氯芬酸組。在本品組,患者繼續(xù)接受治療后,這些值的升高約有一半可恢復。如患者出現(xiàn)肝功能異常的癥狀和/或體征,或肝功能檢查異常,應評價是否為持續(xù)性肝功能檢查異常。如存在持續(xù)性肝功能檢查異常(三倍于正常值上限),應停用本品。
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(實習編緝:陳志東)
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