羅非昔布片為淡黃色或類白色片(12.5mg);黃色片(25mg);淺橙色至橙色片(50mg)。那么,服用羅非昔布片會(huì)出現(xiàn)AST值升高嗎?
羅非昔布片是一種口服的環(huán)氧化酶-2(COX-2)強(qiáng)效特異性抑制劑,無論在臨床治療劑量范圍之內(nèi)還是明顯高于此劑量范圍,羅非昔布片均顯示出對COX-2的強(qiáng)效特異性抑制作用。羅非昔布片的COX-1固有地存在于胃、腸、腎及血小板等多種組織中。有證據(jù)表明,COX-1與前列腺素介導(dǎo)的正常生理功能有關(guān),如胃粘膜保護(hù)、血小板聚集以及維持腎臟功能。
羅非昔布片的非特異性環(huán)氧化酶抑制劑(常見的為NSAIDs)對COX-1的抑制與胃損傷和包括腎乳頭壞死在內(nèi)的腎毒性有關(guān)。羅非昔布片的COX-2僅固有地存在于有限的組織中,如腦、腎小球和腎小管等。羅非昔布片COX-2可由炎癥刺激誘導(dǎo)而產(chǎn)生。一般認(rèn)為COX-2主要與介導(dǎo)疼痛、炎癥和發(fā)熱的前列腺素合成有關(guān)。
羅非昔布片為環(huán)氧化酶-2(COX-2)的特異性抑制劑(C-2SI)。羅非昔布片為一類全新的藥物-昔布類中的一種,用于關(guān)節(jié)炎/鎮(zhèn)痛治療。羅非昔布片的特異性抑制COX-2有望緩解這些臨床癥狀和體征而對胃腸道不產(chǎn)生影響,同時(shí)也可能降低NSAIDs相關(guān)的腎乳頭壞死。羅非昔布片正是由于這種對COX-2的特異性抑制作用而發(fā)揮其療效。
在羅非昔布片臨床試驗(yàn)中,報(bào)告約有1%患者出現(xiàn)ALT和/或AST值升高(約為正常值上限3倍或以上)。本品12.5mg和25mg劑量組AST和/或SLT值升高的發(fā)生率與布洛芬組相近,但顯著低于雙氯芬酸組。在本品組,患者繼續(xù)接受治療后,這些值的升高約有一半可恢復(fù)。如患者出現(xiàn)肝功能異常的癥狀和/或體征,或肝功能檢查異常,應(yīng)評價(jià)是否為持續(xù)性肝功能檢查異常。如存在持續(xù)性肝功能檢查異常(三倍于正常值上限),應(yīng)停用本品。
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(實(shí)習(xí)編緝:李華藝)
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