關(guān)節(jié)疼痛主要是由于關(guān)節(jié)炎或關(guān)節(jié)病引起。塞來昔布是具有獨特作用機制的新一代化合物，即特異性抑制環(huán)氧化酶-2。服用塞來昔布膠囊會出現(xiàn)關(guān)節(jié)痛嗎？

塞來昔布膠囊(西樂葆)不良反應(yīng)：在對照臨床試驗中報告的不良反應(yīng)按發(fā)生率分類為：1%，但等于或少于安慰劑組：中樞神經(jīng)系統(tǒng)：頭痛。胃腸道：便秘、惡心。其他：關(guān)節(jié)痛、腰背痛、失眠、肌痛、外周痛、瘙癢。詳見內(nèi)包裝說明書。

塞來昔布膠囊(西樂葆)每粒膠囊含塞來昔布0.2g。塞來昔布膠囊(西樂葆)為膠囊劑，內(nèi)容物為白色粉末。

在決定使用塞來昔布膠囊(西樂葆)前，應(yīng)仔細考慮本品和其他治療選擇的潛在利益和風險。根據(jù)每例患者的治療目標，在最短治療時間內(nèi)使用最低有效劑量（見[注意事項]-警告）。(1)用于緩解骨關(guān)節(jié)炎的癥狀和體征。(2)用于緩解成人類風濕關(guān)節(jié)炎的癥狀和體征。(3)用于治療成人急性疼痛。（見[臨床試驗]）

大約在1500個個體中進行了塞來昔布的藥代動力學研究。空腹給藥的塞來昔布吸收良好，約2-3小時達到血漿峰濃度，膠囊口服后的生物利用度為口服混懸液后生物利用度的99%(混懸液為口服利用的最佳劑型)。在整個治療劑量范圍內(nèi)，塞來昔布具有線性、且與劑量成正比的藥代動力學特征。本藥的血漿蛋白結(jié)合率與濃度無關(guān)，在治療血漿濃度時，血漿蛋白結(jié)合率約為97%。藥物在血中并不是優(yōu)先與紅細胞結(jié)合。與進食(高脂食物)同時給藥，則本藥的吸收延遲，Tmax延至4個小時，生物利用度增加約20%。

健康受試者每日1次或分2次口服400 mg本品后，其生物利用度相同。而在骨關(guān)節(jié)炎患者，每日1次或分2次口服200 mg本品后，其臨床療效及安全性相當。在大于65歲的人群中，塞來昔布的Cmax和AUC均值增加1.5- 2倍。這種增加主要與體重相關(guān)(而非與年齡相關(guān))。在低體重患者中，塞來昔布的水平較高，因此在平均體重較年輕人群低的老年人群中，塞來昔布的水平較高。在老年女性中，塞來昔布的血藥濃度與老年男性相比有輕度增高的趨勢。因為塞來昔布的治療窗范圍大，所以不必針對老年患者調(diào)整劑量。塞來昔布在肝臟內(nèi)經(jīng)羥化、氧化和葡萄糖醛酸化進行代謝。

體外及體內(nèi)試驗表明，代謝主要通過細胞色素P450-CYP2C9。原形藥具有藥理活性，循環(huán)中其主要代謝產(chǎn)物未測得COX- 1和COX- 2抑制活性。塞來昔布的清除主要通過肝臟進行，少于1%劑量的藥物以原形從尿中排出。多劑服藥后清除半衰期為8- 12小時，清除率約為500 mL/分。連續(xù)給藥5天內(nèi)達到其穩(wěn)態(tài)分布容積均值，約為500 L/70 kg，表明塞來昔布在組織中的廣泛分布。臨床前研究表明本藥可通過血腦屏障。詳見內(nèi)包裝說明書。

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（實習編輯：孫媛媛）

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